药理学PPT课件 作用于消化系统的药物.pptxVIP

第二十四章

作用于消化系统的药物;;掌握抗消化性溃疡药的分类、代表药及作用机制；奥美拉唑、雷尼替丁、枸橼酸铋钾的药理作用及临床应用、不良反应。

熟悉西沙必利的药理作用及临床应用；止吐药与胃肠促动药、泻药的分类及主要药理作用与临床应用。

了解助消化药、利胆药、止泻药的主要药理作用与临床应用。;抗消化性溃疡药;第一节抗消化性溃疡药;胃酸，胃蛋白酶

幽门螺杆菌

其他伤害性刺激;一、抗酸药

氢氧化铝、三硅酸镁等。

二、抑制胃酸分泌药

奥美拉唑、雷尼替丁等。

三、抗幽门螺杆菌药

阿莫西林、甲硝唑等。

四、胃黏膜保护药

枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、米索前列醇等。;;常用抗酸药特点：

1.氧化镁（magnesiumoxide）

作用较强、持久，有轻泻作用。过量可引起腹泻、腹痛，偶见皮疹、瘙痒等过敏反应。

2.三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）

作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡面有保护作用。

3.氢氧化铝（aluminumhydroxide）

作用较强但缓慢，在胃内生成氧化铝凝胶能保护溃疡面，有收敛、止血和引起便秘的作用，还可影响磷酸盐等的吸收。;4.碳酸钙（calciumcarbonate）

抗酸作用较强、快而持久，可产生CO2气体，进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增多。

5.碳酸氢钠/小苏打（sodiumbicarbonate）

作用强、快而短暂，可产生CO2气体，易吸收，能引起碱血症。;二、抑制胃酸分泌药;药物分类

（一）质子泵抑制剂

奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑等。

（二）H2受体拮抗剂

雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。

（三）促胃液素受体拮抗剂

丙谷胺。

（四）选择性M受体拮抗剂

哌仑西平、替仑西平等。;（一）质子泵抑制剂

治疗消化性溃疡最有效的药物

抑酸完全

作用强大

持续时间长

疗程短

——消化性溃疡的首选药物。;H+-K+-ATP酶

H+-K+-ATP酶又称质子泵（H+泵）

α亚单位由1033～1034个AA组成

β亚单位由300个AA组成

→贮于壁细胞的管状囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。

该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物???用强大。;1.药理作用

（1）抑制胃酸分泌：

（2）减少胃蛋白酶的分泌，减轻对胃黏膜的损害。

（3）抑制幽门螺杆菌。

（4）长期用药可增加促胃液素分泌，促胃肠黏膜生长。;2.临床应用

（1）良性胃、十二指肠溃疡（尤其是H2阻断剂无效者）。

（2）急性胃黏膜出血、Zollinger-Ellison综合征。

（3）反流性食管炎：有效率达75%～85%。

（4）术后溃疡、应激性溃疡（首选）。

（5）上消化道出血。

（6）幽门螺杆菌感染。;3.不良反应

（1）主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠、皮疹、外周神经炎等，偶见性激素紊乱、WBC↓、肝损伤。

（2）肝药酶抑制作用（泮托拉唑少见）。

（3）抑制H+泵为非可逆性（连续用药不超过8周）。;第一节抗消化性溃疡药;第一节抗消化性溃疡药;药物;阻断促胃液素受体

胃黏膜的保护作用;（四）选择性M受体拮抗剂

哌仑西平（pirenzepine）

1.药理作用

主要阻断胃壁细胞的M受体。

（1）小剂量可抑制胃酸分泌。

（2）大剂量可影响唾液、肠道动力。

（3）同时可影响胃蛋白酶的分泌。

2.临床应用

用于治疗消化性溃疡，但目前少用。

3.不良反应

轻度口干、眼睛干燥等轻微副作用。;三、抗幽门螺杆菌药;常用抗幽门螺杆菌药;铋剂四联方案中推荐的抗菌药物组合;四、胃黏膜保护药;第一节抗消化性溃疡药;硫糖铝

在酸性环境（pH4）形成胶冻，附于溃疡基部，抗胃酸、消化酶腐蚀。

促进胃黏液、HCO3-分泌，增强保护作用。

用于：消化性溃疡、糜烂性胃炎、反流性食管炎。;防治抗炎药诱发的胃出血溃疡、坏死疗效好。

治疗胃、十二直肠溃疡。;消化功能调节药;一、助消化药

二、止吐药与胃肠促动药

三、泻药

四、止泻药

五、利胆药;多为消化液成分，用于消化液成分缺乏引起的消化不良。;5-HT3、D2、M、H1受体;（一）多巴胺受体拮抗剂

（1）阻断中枢CTZ的D2受体：镇吐。

（2）阻断胃肠D2受体：促进胃肠蠕动、排空。;（二）选择性5-HT3受体拮抗剂

作用：5-HT3受体广泛分布于中枢和外周，肿瘤化疗、放疗可使肠嗜铬细胞释放5-HT3，激活腹腔迷走传入神经，引起呕吐反射。

昂丹司琼

对放疗、化疗引起的恶心呕吐起效快、强。

对运动症、激动多巴胺受体的恶心呕吐基本无效。;（三）5-HT4受体激动