药理学PPT课件 氨基糖苷类抗生素 (1).pptxVIP

第三十四章氨基糖苷类抗生素

第三十四章氨基糖苷类抗生素第一节氨基糖苷类抗生素的共性第二节常用氨基糖苷类抗生素

掌握氨基糖苷类抗生素的体内过程、抗菌机制、抗菌作用、临床应用及不良反应。熟悉链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星等的抗菌特点及临床应用。了解氨基糖苷类抗生素的耐药机制。第三十四章氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素的共性第一节第三十四章氨基糖苷类抗生素

源于天然由链霉菌和小单孢菌产生链霉素、妥布霉素、庆大霉素等人工半合成阿米卡星、奈替米星、依替米星等氨基糖苷类抗生素：由氨基环醇与氨基糖分子以苷键相结合的碱性抗生素。氨基糖苷类抗生素分类第一节氨基糖苷类抗生素的共性

口服难吸收，肌内注射迅速完全。血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液。在肾皮层和内耳淋巴液浓度高。以原形经肾小球滤过。体内过程第一节氨基糖苷类抗生素的共性

纹状体（壳核、尾核）DA（-）脊髓前角运动N抗菌作用对多种需氧革兰氏阴性杆菌属等有强大杀菌作用。对MRSA和MRSE有较好抗菌活性。对枸橼酸菌属、沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、分枝杆菌属、不动杆菌属及嗜血杆菌属具有抗菌作用。链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌敏感。对革兰氏阴性球菌作用较差。对肠球菌、厌氧菌不敏感。属于杀菌药，对静止期细菌作用强。第一节氨基糖苷类抗生素的共性

抑制细菌蛋白质合成的全过程，也干扰细菌细胞膜的通透。抗菌机制第一节氨基糖苷类抗生素的共性

第一节氨基糖苷类抗生素的共性耐药机制（一）产生钝化酶修饰氨基糖苷类药物的钝化酶（乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶）。（二）膜通透性降低（三）靶位修饰

临床应用需氧革兰氏阴性杆菌所致的全身感染。口服治疗消化道感染、肝性脑病及肠道术前准备。外用制剂用于治疗局部感染。链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病治疗。第一节氨基糖苷类抗生素的共性

不良反应（一）耳毒性前庭神经损害，耳蜗神经损害。注意：早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力；避免与耳毒性药物；孕妇禁用，小儿、老年慎用。（二）肾毒性注意：避免与肾毒性药物合用，老年、肾功减退者慎用或调整用药方案。（三）神经肌肉阻滞注意：一旦发生立即静脉注射新斯的明和钙剂；避免与肌松药、全麻药合用。（四）过敏反应链霉素可引起过敏性休克，死亡率高。注意：详问过敏史；皮试；肾上腺素+葡萄糖酸钙。第一节氨基糖苷类抗生素的共性

常用氨基糖苷类抗生素第二节第三十四章氨基糖苷类抗生素

链霉素（streptomycin）对兔热病、鼠疫有特效；对结核分枝杆菌有抑制作用；对铜绿假单胞菌、革兰氏阴性杆菌活性在同类药物中最低。兔热病首选；鼠疫首选（+多西环素）；结核病（+其他抗结核药）；细菌性心内膜炎（+青霉素）。不良反应主要为过敏反应和耳毒性。第二节常用氨基糖苷类抗生素

庆大霉素（gentamycin）对革兰氏阴性杆菌作用强，对沙雷菌属作用最强。与青霉素合用，协同治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌感染。口服用于肠炎、菌痢、伤寒及手术前肠道消毒。局部用于皮肤、黏膜感染和眼、耳、鼻部感染。不良反应主要有：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞。第二节常用氨基糖苷类抗生素

卡那霉素（kanamycin）需氧革兰氏阴性菌和结核分枝杆菌作用较强。耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药。临床少用，可作为二线抗结核药；口服用于肝性脑病或肠道手术前准备。第二节常用氨基糖苷类抗生素

阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、铜绿假单胞菌均有效。对钝化酶稳定。用于对其他氨基糖苷类耐药菌感染——首选。耳毒性庆大霉素，肾毒性庆大霉素。第二节常用氨基糖苷类抗生素

妥布霉素（tobramycin）抗菌谱与庆大霉素相似。对肺炎克雷伯杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌、铜绿假单胞菌作用比庆大霉素强2～5倍。主用于铜绿假单胞菌及其他需氧阴性杆菌感染。不良反应较庆大霉素轻。第二节常用氨基糖苷类抗生素

奈替米星（netilmicin）抗菌谱与庆大霉素相似，对多种钝化酶稳定。对MRSA及对常用氨基糖苷类耐药菌仍有较好抗菌活性。治疗各种革兰氏阴性杆菌感染的主要药物，不用于初发、其他口服能有效控制的尿路感染。耳、肾毒性发生率较低。第二节常用氨基糖苷类抗生素

依替米星（etimicin）抗菌谱广、抗菌活性强、毒性低。对大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有良好抗菌活性。对大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌属、沙门菌属、嗜血流感菌属等抗菌活性较高。毒性是氨基糖苷类药物中最低，耳、肾毒性多发生于肾功能不全或用药过量患者。第二节常用氨基糖苷类抗生素

案例案例：患者，女，56岁。诊断为心衰、肾功能不全、少尿