药理学PPT课件 组胺及抗组胺药.pptxVIP

第二十二章

组胺及抗组胺药;;掌握抗组胺药的药理作用、临床应用及不良反应。

熟悉组胺受体激动药的作用特点和临床应用。

了解组胺的药理作用及作用机制。;组胺及组胺受体激动药;;组胺受体的分布及效应;临床应用

胃分泌功能的检查，鉴别有无真性胃酸缺乏症。目前临床多用五肽胃泌素代替，组胺已少用。;不良反应

常见皮肤潮红、头痛、心动过速、体位性低血压等。

支气管哮喘、心绞痛、消化性溃疡患者禁用。;倍他司汀（betahistine）;倍他唑（betazole）、英普咪定（impromidine）;抗组胺药;第二节抗组胺药;第二节抗组胺药;常用H1受体拮抗药的比较

第一代抗组胺药：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等。

表现出“（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。

第二代抗组胺药：西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、左卡巴斯汀等。

大多具有起效快、作用时间较长、不引起嗜睡、对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果较差，广泛应用于过敏性疾病的治疗。

第二代新型抗组胺药：第二代H1抗组胺药的衍生物或代谢产物。

左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、富马酸卢帕他定等。

抗炎作用、缓解鼻塞；增加稳定性和水溶性；更安全、更有效；较第二代H1抗组胺药具有口服吸收更快、起效更快、作用更持久、代谢率更低、不良反应更少等优势。;临床应用

1.变态反应性疾病

荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎、等皮肤、黏膜变态反应性疾病效果较好，可作为首选药，现多用第二代H1受体拮抗药。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。

2.晕动病和呕吐

对晕动病、放射病等所致的恶心呕吐，可用苯海拉明、异丙嗪等。

3.镇静催眠

麻醉和手术前后可用异丙嗪镇静催眠。苯海拉明还可用于治疗帕金森病和锥体外系症状。;不良反应及用药注意事项

1.中枢抑制

嗜睡、乏力：避免驾车、开船及高空作业。

2.消化道症状

恶心、呕吐、腹泻或便秘。

3.抗胆碱作用

眼压升高、视物模糊，口干、排尿困难、心悸等。

4.过敏反应

异丙嗪。

5.阿司咪唑

过量可致??厥、心跳停止等心脏毒性。;用药注意事项：

机器操作者、驾驶员、高空作业者及精密仪器操纵人员应避免使用。

青光眼患者慎用。老年人及前列腺肥大者慎用，尿潴留、幽门梗阻者禁用。

第二代H1抗组胺药经肝内CYP酶代谢且由肾脏排泄。故对于肝功能或肾功能不全的患者，或与红霉素、酮康唑等CYP酶抑制剂合用时，应酌情减量。;上市药物：西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、尼扎替丁（nizatidine）、罗沙替丁（roxatidine）、乙溴替丁（ebrotidine）、咪芬替丁（mifentidine）等。

药理作用：抑制胃酸分泌。

H2受体阻断药的药理作用及其临床应用详见作用于消化系统的药物。;组胺是一种自身活性物质，其具有扩张血管（H1、H2）、兴奋支气管及胃肠道平滑肌（H1）、促进腺体分泌（H2）等作用。抗组胺药分为两类，即H1受体拮抗药和H2受体拮抗药。

H1受体拮抗药可拮抗组胺引起的支气管、胃肠道和子宫平滑肌的痉挛收缩，降低毛细血管通透性，缓解局部渗出水肿，常用于皮肤粘膜变态反应性疾病的治疗；苯海拉明、异丙嗪等有防晕止吐、镇静催眠的作用。H1受体拮抗药有第一代和第二代。第一代H1受体拮抗药中枢抑制作用强、受体特异性差，有明显的镇静和抗胆碱作用，表现出“（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。第二代H1受体拮抗药及第二代新型H1抗组胺药无明显的抗胆碱和中枢抑制作用，具有不良反应少、起效快、长效、稳定性好等优点，更广泛应用于变态反应性疾病的治疗。H2受体阻断药可抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡等疾病。??