钙拮抗药课件.pptx

钙拮抗药

Calciumchannelblockers

;Keypoints

1.瞭解Ca2+的生理學作用；

2.掌握鈣通道阻斷藥的心、腦血管作用及臨床應用；

3.掌握臨床常用的鈣拮抗藥及其各藥的作用特点。;☆Calciumanatagonist：

是一类阻滞Ca2+從細胞外液經電壓依賴性Ca2+通道流入細胞內的藥物，又稱

Calciumchannelblocker。;第1節Ca2+andCa2+channels

☆Ca2+離子的生理意義

☆Ca2+通道的類型

☆Ca2+通道的分子結構

;;;;☆Classificationsofthedrugs;第2節Actionsandclinicaluses

pharmacologicalactions

對心肌的作用

對血管的作用

对其它平滑肌的作用

改善组织血流

其他作用

;☆對心肌的作用;△負性肌力作用

negativeinotropicaction

⊙興奮-收縮脫偶聯，心肌收縮性減弱

⊙心肌耗氧減少

⊙硝苯地平表現為輕微的正性肌力作用

⊙維拉帕米和地爾硫卓負性肌力作用強;△負性頻率和負性傳導作用

negativechronotropicandconductiveactions

⊙竇房結和房室結等慢反應細胞的0相除極和4相緩慢除極都是Ca2+內流所引起

⊙Calciumanatagonists：

降低竇房結自律性，心率減慢;房室結傳導速度減慢;延長有效不應期，消除折返激動.;;△保護缺血心肌作用;△抗心肌肥厚作用;☆對血管的作用;☆對其他平滑肌的作用;☆改善組織血流的作用;☆其他作用

△抗動脈粥樣硬化：

A.減少細胞內Ca2+離子的超負荷

B.抑制血小板聚集；

C.抑制VSMC增殖、遷移；

D.抑制c-fos、HMG-CoA還原酶基因、ECM基因的表達以及ECM(fibronectin,laminin,膠原等)的合成；

E.增加LDL受體基因的轉錄及表達，增加IL-6的產生與分泌——降低膽固醇;△抑制內分泌：

超过心血管病治疗剂量时

⊙腦垂體後葉：催產素、加壓素

⊙腦垂體前葉：ACTH、TSH、促性腺激素

⊙其他：胰島素、醛固酮

△抑制交感神經釋放NA;Ca2+拮抗藥的作用方式;A;Adversereactions;Contraindications;

Clinicaluses

☆心血管系統疾病：

△高血壓：理想的抗高血壓作用

△心絞痛(anginapectoris)

變異型：休息時發作，冠脈痙攣引起，首選藥

穩定型：勞累、激動時發作，可選維拉帕米、地爾硫卓

不穩定型：無明顯誘因，晝夜都可發作，較嚴重，維拉帕米和地硫爾卓效果好

;△心律失常：室上速首選verapamil；

房颤和房扑。

△慢性心功能不全：長效鈣拮抗劑,首選

amlodipine

△肥厚性心肌病:;左心室肥厚（leftventricularhypertrophy,LVH）

⊙LVH被認為是心血管發病率和病死率升高的重要危險因素

⊙LVH產生的嚴重後果：

▽左室充盈降低

▽冠脈儲備降低

▽心律失常的發生率及嚴重程度增加，猝死率增加

▽左室功能長期進行性降低，終致心衰

⊙鈣拮抗劑改善心室順應性、預防心律失常和使肥厚的心肌缩小。;☆腦血管疾病：nimodipine、flunarizine等用於腦血管痙攣及血管性頭痛

☆其他：

雷诺病—nimodipine、nifedipine支氣管哮喘、食管賁門失弛緩症、急性胃腸痙攣性腹痛、痛經等—verapamil;第3節常用鈣拮抗藥;nifedipine-商品名心痛定;Clinicaluses;Amlodipine;Nimodipine-尼莫通;Verapamil-異搏定(isoptin)

Diltiazem;Otherdrugs;Questions

1.簡述鈣??抗藥的藥理作用及臨床應用。

2.簡述verapamil、nifedipine、nimodipine的作用特點