鼻腔给药的发展现状与展望.pptVIP

第1页，共20页，星期日，2025年，2月5日近年来，通过鼻粘膜给药已被认为是药物能快速高效吸收的给药方式之一。鼻粘膜细胞上有很多微细绒毛，因此大大增大了药物吸收的有效面积，粘膜细胞下有着丰富的血管和淋巴管，药物通过粘膜吸收后可以直接进入体循环，减少了药物发挥功效的时间。第2页，共20页，星期日，2025年，2月5日鼻腔给药的发展现状与展望鼻腔黏膜的生理特性鼻腔给药的优点鼻腔给药的剂型鼻腔给药的前景第3页，共20页，星期日，2025年，2月5日一.鼻腔黏膜的生理特性鼻腔作为独特的药物吸收途径是与其生理结构密切相关的。鼻腔的生理结构图第4页，共20页，星期日，2025年，2月5日1.鼻腔深约12—14cm，中部鼻甲骨部膨大，鼻腔壁上有黏膜，鼻黏膜中有丰富的由静脉血管组成的海绵状组织或海绵体。2.鼻腔黏膜表面上皮细胞遍布纤毛，在鼻中隔和甲骨处分布最多，鼻腔黏膜的表面积很大，人体鼻粘膜面积约为150cm2，可大大增加药物吸收的有效表面积。3.鼻粘膜内有丰富的毛细血管，能使药物从鼻腔内吸收后直接进入体循环，而不经过门肝系统，避免了肝脏的首过效应，因而是药物吸收的有效部位之一4.鼻腔上部的黏膜比各鼻窦内黏膜厚，血管密集，是药物吸收的主要区域第5页，共20页，星期日，2025年，2月5日二.鼻腔给药的优点

提高肽类药物的生物利用度减少对肠胃道的刺激增加药物向脑内递释鼻腔黏膜免疫第6页，共20页，星期日，2025年，2月5日提高肽类药物的生物利用度肽类药物的分子极高，相对分子质量大，并容易被为肠道消化酶代谢，故口服给药的生物利用度极低，通常只能注射给药，而人类鼻腔粘膜的表面积约为150cm2，粘膜上有很多微细绒毛，大大增大了药物吸收的有效面积，鼻腔的粘膜层很薄，粘膜下存在丰富的血管和淋巴管，药物容易通过鼻腔粘膜吸收第7页，共20页，星期日，2025年，2月5日减少对肠胃道的刺激对于胃酸中不稳定的药物或者对胃肠道有刺激的药物，鼻腔给药也是一条可供选择的给药途径。第8页，共20页，星期日，2025年，2月5日增加药物向脑内递释鼻腔是头盖骨的一部分，脑组织中有一些神经束河它直接相连，两者之间的屏障膜为嗅粘膜。其屏障作用远远小于血脑屏障，鼻腔给药后，除大部分药物被呼吸道粘膜吸收进入血液循环外，还有小部分药物能够透过鼻粘膜直接进入脑组织。第9页，共20页，星期日，2025年，2月5日鼻腔粘膜免疫鼻腔粘膜免疫跟其他部位免疫不同，不仅能够诱导局部粘膜免疫应答，而且也能够诱导系统免疫应答，其免疫效果与皮下注射免疫相近，比口服免疫更有效。目前,欧洲已有一种鼻腔流感一秒上市，有研究者将它对小老鼠进行鼻腔免疫和皮下注射免疫，结果表明，鼻腔免疫所产生的lgG应答略低与皮下注射，而lgA应答却高于皮下注射。鼻腔疫苗的免疫效果很大程度上取决于抗原的剂型，第10页，共20页，星期日，2025年，2月5日三.鼻腔给药的剂型滴鼻剂喷雾剂凝胶剂脂质体微球制剂第11页，共20页，星期日，2025年，2月5日滴鼻剂是一种常用的鼻腔给药剂型，一般制成溶液剂、混悬剂或乳剂。其药物成分易吸收，且因制备简便，不需加用阀门。滴鼻剂pH值应为5．5—7．5，并应具有一定的缓冲能力。滴鼻剂应呈等渗或略呈高渗，有一定的稳定性和安全性。目前市场上有普萘洛尔、硝苯地平、硝酸甘油、安乃近等药物滴鼻剂，国内正在研究的有安痛定和一干扰素等滴鼻剂。第12页，共20页，星期日，2025年，2月5日喷雾剂具有比滴鼻剂吸收快、生物利用度高等优点。滴鼻剂使药液沉积在鼻腔后部的鼻咽外，而喷雾给药则使药液沉积在鼻腔的前部，以小滴分散，其清除速率比纤毛运动慢，如反复使用，喷雾剂较滴鼻剂对黏膜引起的病理变化要少得多。第13页，共20页，星期日，2025年，2月5日凝胶剂用高分子材料聚丙烯酸、聚乙烯醇、卡波姆等研制的鼻腔给药新剂型一凝胶剂，可以延长药物与鼻黏膜的接触时间，提高生物利用度。在生理条件下，凝胶与鼻腔中的黏液混合，黏度增大，有利于滞留药物，延长吸收时间。凝胶剂适用于对热敏感的肽类和蛋白质药物。目前已有学者用喷雾干燥法研制胰岛素、降钙素的聚丙烯酸凝胶剂以及研制盐酸普萘洛尔的聚丙烯酸缓释凝胶剂等。第14页，共20页，星期日，2025年，2月5日