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2025年药学常考题库简答及答案

1.简述β-内酰胺类抗生素的结构特征及主要耐药机制。

β-内酰胺类抗生素的核心结构为四元β-内酰胺环，与五元噻唑环（青霉素类）或六元噻嗪环（头孢菌素类）稠合形成双环母核。青霉素类母核为6-氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），侧链R基的不同赋予药物不同的抗菌谱和药代动力学特性。

主要耐药机制包括：①β-内酰胺酶水解：细菌产生的β-内酰胺酶可水解β-内酰胺环的酰胺键，使其失去抗菌活性，如超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）和碳青霉烯酶（如KPC、NDM-1）；②青霉素结合蛋白（PBPs）改变：PBPs是药物作用靶点，其结构变异或数量减少会降低药物亲和力，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的PBP2a；③膜通透性降低：革兰阴性菌外膜孔道蛋白减少或孔径缩小，阻碍药物进入菌体内；④主动外排系统：细菌通过外排泵（如AcrAB-TolC）将药物泵出胞外，降低胞内药物浓度。

2.试述吗啡的药理作用及临床应用注意事项。

吗啡的药理作用主要通过激动中枢μ、κ、δ阿片受体实现：①中枢神经系统：强镇痛（对慢性钝痛优于锐痛）、镇静致欣快、抑制呼吸（降低呼吸中枢对CO?的敏感性）、镇咳（抑制延髓咳嗽中枢）、缩瞳（兴奋动眼神经缩瞳核）；②平滑肌：兴奋胃肠道平滑肌（减缓蠕动，增加括约肌张力）导致便秘；收缩胆道Oddi括约肌，升高胆囊内压引发胆绞痛；收缩输尿管及膀胱括约肌，可能导致尿潴留；③心血管系统：促进组胺释放并抑制血管运动中枢，引起直立性低血压；抑制呼吸使CO?蓄积，间接扩张脑血管升高颅内压。

临床应用注意事项：①仅限用于其他镇痛药无效的急性锐痛（如严重创伤、癌症晚期疼痛）、心源性哮喘（需配合吸氧及利尿剂）；②禁用于分娩止痛（抑制新生儿呼吸）、哺乳期妇女、支气管哮喘及肺心病患者（加重呼吸抑制）；③反复使用易产生耐受性和依赖性，需严格遵循麻醉药品管理规范；④中毒解救首选纳洛酮（阿片受体拮抗药）。

3.简述片剂包衣的目的及常用包衣材料的分类与代表品种。

片剂包衣的主要目的包括：①隔离药物与环境：防止药物吸潮、氧化或与其他成分反应，提高稳定性；②掩盖不良气味或苦味：改善患者顺应性；③控制药物释放：实现胃溶、肠溶或缓释、控释；④美观标识：通过包衣颜色或刻字区分不同品种。

包衣材料按功能分为：①糖包衣材料：主要用于传统包衣，包括隔离层（玉米朊、虫胶）、粉衣层（滑石粉+糖浆）、糖衣层（高浓度糖浆）、有色糖衣层（色素+糖浆）、打光层（川蜡）；②薄膜包衣材料：以高分子材料为基础，分为胃溶型（如羟丙甲纤维素HPMC、聚乙烯吡咯烷酮PVP）、肠溶型（如邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP、丙烯酸树脂Ⅱ号）、缓释型（如乙基纤维素EC、醋酸纤维素CA）；③特殊功能包衣材料：如定位释放材料（结肠靶向包衣用偶氮聚合物）、生物黏附材料（卡波姆）。

4.试述高效液相色谱法（HPLC）在药物分析中的主要应用及系统适用性试验的关键参数。

HPLC在药物分析中的应用包括：①含量测定：对主成分进行定量分析（如片剂中有效成分的含量）；②有关物质检查：检测药物中的工艺杂质、降解产物（如抗生素中的高分子聚合物）；③杂质限度控制：通过面积归一化法或外标法限定特定杂质的含量；④生物样品分析：测定血药浓度（如治疗药物监测）；⑤手性药物分离：利用手性固定相区分对映异构体（如左氟沙星与右氟沙星）。

系统适用性试验是确保色谱系统符合分析要求的关键步骤，主要参数包括：①理论塔板数（n）：反映柱效，n=5.54（tR/Wh/2）2，一般要求n≥2000（根据具体品种调整）；②分离度（R）：衡量相邻色谱峰的分离程度，R=2(tR2-tR1)/(W1+W2)，定量分析要求R≥1.5；③重复性：取同一供试品连续进样5次，峰面积RSD≤2.0%；④拖尾因子（T）：评价峰对称性，T=W0.05h/(2d1)，一般要求0.95≤T≤1.05（峰前伸或拖尾会影响积分准确性）。

5.简述新修订《药品管理法》中假药、劣药的界定标准及法律责任。

假药界定：①药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符；②以非药品冒充药品或以他种药品冒充此种药品；③变质的药品；④药品所标明的适应症或功能主治超出规定范围。

劣药界定：①药品成分的含量不符合国家药品标准；②被污染的药品；③未标明或更改有效期、产品批号；④超过有效期；⑤擅自添加防腐剂、辅料；⑥其他不符合药品标准的情形。

法律责任：生产、销售假药的，没收违法所得及药品，并处货值金额15-30倍罚款（不足10万元按10万计）；情节严重的吊销许可证件，十年内不受理相应申请；构成犯罪的追究刑事责任。生产、销售劣药的，没收违法所得及药品，并处货值金额10-20倍罚款；情节严重的