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盐酸乌拉地尔注射液临床应用多学科专家共识(2025)

一、药物特性与作用机制

盐酸乌拉地尔（UrapidilHydrochloride）为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，是具有双重作用机制的血管扩张剂。其核心药理作用包括：①外周作用：选择性阻断突触后α?肾上腺素能受体，松弛血管平滑肌，降低外周阻力；②中枢作用：激活延髓5-羟色胺（5-HT?A）受体，抑制交感神经张力，减少儿茶酚胺释放，从而协同降低血压。该双重机制使其在降压过程中对心率影响较小（部分患者可出现轻度反射性心率增快，但程度显著弱于单纯α?受体阻滞剂），且不影响心、脑、肾等重要器官血流灌注。

药代动力学研究显示，乌拉地尔静脉注射后5分钟内起效，15分钟达峰效应，半衰期约2.7小时（充血性心力衰竭患者半衰期可延长至4.8小时）。药物主要经肝脏代谢为无活性的代谢产物，约80%经肾脏排泄（其中原形药物仅占2%），15%经粪便排泄。蛋白结合率约80%，分布容积为0.8~1.2L/kg。

二、临床适应症与目标人群

基于多中心临床研究（如URAPID-HE研究、PERI-URAPID试验）及专家共识，盐酸乌拉地尔注射液的核心适应症包括：

（一）高血压急症与亚急症

1.高血压急症（血压≥180/120mmHg且伴急性靶器官损害）：推荐作为一线选择，尤其适用于以下场景：

-高血压脑病：可快速、平稳降低血压（目标2小时内降至基线的25%或160/100mmHg），避免过度降压导致脑低灌注；

-急性左心衰竭合并高血压：通过降低外周阻力减轻心脏后负荷，同时中枢作用抑制交感激活，改善肺淤血；

-主动脉夹层（B型）：在β受体阻滞剂控制心率基础上，联合乌拉地尔控制收缩压至100~120mmHg，降低主动脉壁剪切力；

-子痫或妊娠期高血压危象：对子宫胎盘血流影响小，可作为首选降压药物（需排除对本品过敏史）。

2.高血压亚急症（血压显著升高但无急性靶器官损害）：推荐用于需快速但温和降压的患者（如老年患者、合并脑血管狭窄者），避免血压骤降导致的器官灌注不足。

（二）围术期血压管理

1.麻醉诱导期与术中高血压：适用于非心脏手术（如神经外科、骨科）及心脏手术（如冠状动脉旁路移植术）中因应激、麻醉深度不足或儿茶酚胺释放导致的血压升高（收缩压160mmHg或基础值的20%）。其起效快、作用可控的特点可减少血压波动对手术视野（如神经外科）或心肌氧耗（如心脏手术）的影响。

2.术后早期高血压：尤其适用于血管外科（如颈动脉内膜剥脱术、腹主动脉瘤术后）、器官移植术后（如肾移植）患者，目标将血压控制在基线值的90%~100%，避免吻合口出血或移植器官灌注不足。

（三）急性心力衰竭（AHF）

对于AHF伴高血压或高外周阻力的患者（如射血分数保留的心力衰竭，HFpEF），乌拉地尔可通过降低后负荷改善心输出量，同时中枢抑制交感神经活性，减轻呼吸困难症状。研究显示（URAPID-HF试验），与硝酸甘油相比，乌拉地尔在降低肺毛细血管楔压（PCWP）的同时，对心率影响更小，更适用于合并窦性心动过速的患者。

（四）血液净化相关高血压

维持性血液透析或血液滤过时，因容量负荷、肾素-血管紧张素系统激活导致的高血压（透析中收缩压160mmHg或较基础值升高≥30mmHg），乌拉地尔可有效控制血压，且对血流动力学影响温和，减少透析中低血压风险。

三、用法用量与给药方案

（一）一般原则

乌拉地尔注射液需经静脉途径给药（避免肌肉注射或皮下注射），推荐使用微量泵或输液泵控制输注速度，以确保剂量精准。给药前需用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释（稀释后浓度≤4mg/mL），配制后24小时内使用。

（二）具体方案

1.高血压急症：

-负荷剂量：若血压极高（如收缩压220mmHg或舒张压140mmHg），可给予12.5~25mg静脉注射（稀释至20mL，5分钟内推注），注射后5分钟开始监测血压；

-维持输注：负荷剂量后立即启动维持输注，初始速度为2~4μg/(kg·min)（一般成人50~100μg/min），根据血压反应每5~10分钟调整10~20μg/min，直至达到目标血压；

-最大剂量：24小时内不超过720mg（相当于12μg/(kg·min)持续输注24小时）。

2.围术期血压管理：

-术中高血压：无需负荷剂量，直接以25~50μg/min起始输注，根据血压调整速度（每次增加10~20μg/min），目标将收缩压控制在基础值的80%~110%；

-术后高血压：起始剂量20~40μg/min，逐步调整至目标血压（血管外科