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利尿剂合理临床应用指南（2026）

一、利尿剂分类及药理特性

利尿剂通过抑制肾小管不同节段对钠、水的重吸收，增加尿量、减少细胞外液容量，是体液潴留相关疾病核心治疗药物，临床常用利尿剂根据作用部位和效能分为三类，各类型药理特性如下：

（一）袢利尿剂

属于高效利尿剂，作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-同向转运体，抑制15%~25%的肾小球滤过钠重吸收，利尿作用强大。常用药物包括静脉呋塞米、口服呋塞米、托拉塞米、布美他尼，药理特性对比见表1：

药物

生物利用度(%)

半衰期(h)

作用持续时间(h)

主要清除途径

与血浆蛋白结合率(%)

剂量效应关系

口服呋塞米

40~50

1~2

4~6

肾脏

95

线性上升至100mg，超过后效应平台

静脉呋塞米

100

1~1.5

2~4

肾脏

95

同口服呋塞米

托拉塞米

80~100

3~4

6~8

肝脏代谢60%、肾脏排泄40%

97

线性关系至200mg

布美他尼

80~90

1~1.5

4~6

肾脏60%

95

线性上升至10mg

（二）噻嗪类/噻嗪样利尿剂

属于中效利尿剂，作用于远曲小管近端，抑制Na+-Cl-同向转运体，抑制5%~10%的钠重吸收。传统噻嗪类（氢氯噻嗪）依赖经肾小球滤过发挥作用，eGFR＜30ml/min/1.73m2时利尿作用显著下降；噻嗪样利尿剂（吲达帕胺、氯噻酮）作用机制相似，半衰期更长，eGFR1