三嗪类化合物的最新研究进展.pdfVIP

第15卷 第1期 铜 仁 学 院 学 报 Vo1．I5，No．I 2013年 1月 JournaIofTongrenUniversity Jan．2013 三嗪类化合物的最新研究进展 陈美航，赵成刚，沈家国，周曾艳 (铜仁学院 生物科学与化学系，贵州 铜仁 554300) 摘 要：三嗪类化合物具有较好的抗病毒、抗茵、除草及杀虫活性，在新农药和医药中得 到广泛地应用。简要介绍了国内外近年来三嗪类衍生物的合成及生物活性研究进展。 关键词： 三嗪； 合成； 生物活性； 综述 中图分类号：TQ45 文献标识码：A 文章编号：1673—9639(2013)01．0137—07 三嗪类化合物具有广泛的生物活性，如杀虫L1j、 和 4一二甲氨基毗啶 (DMAP)催化 1，3，5．三嗪一2，4． 杀菌 【、除草 和抗病 等，自1955年开发出第 二酮 (DHT)一3，5．羧酸与醇 (或酚)作用，合成了 一 个三嗪类除草剂西玛津以来，国外已开发出数十 l6个未见文献报道的氢化均三嗪二酮双丙酸酯化 个该类化合物的除草、杀虫、杀菌剂等三嗪类杂环 合物 (1)。其合成路线如图1所示。 类化合物品种，如三嗪氟草胺、1，3，5．三嗪．2．4．二酮、 界 扑草净和特丁津等。由于其作用机制独特，近年来 受到国内外研究人员的广泛关注。本文从开发高活 性、低毒、低成本的药剂出发，对国内外近年来有 一 关三嗪类化合物的合成和生物活性研究中具有代表 lE11I 性的工作进行了介绍，并对其发展趋势进行展望。 图1化合物 (1)的合成路线 Fig1Thesyntheticroutetocompounds1 1．具有抗病毒活性的三嗪衍生物 2002年 曲凡歧等 8【】以 l，3，5一三嗪．2，4．二酮 20世纪七八十年代 由德国 Schuster等报道 的 (DHT)为原料，经迈克尔加成、酯水解、缩合三 l，3，5．三嗪．2，4．二酮 (DHT)和 3，5二乙酰基．1，3，5． 三嗪．2，4一二酮 (DA．DHT)，对马铃薯 X病毒 (PVY)、 步合成了具有抗病毒活性的3，5。二丙酸酯一1，3，5．均三 马铃薯Y病毒 (PVY)和烟草花叶病毒 (TMv)等 嗪．2，4．二酮 (2)。其合成路线如图2所示。 表现 良好抑制活性，并能促进植物的代谢和组织分 、。o o 伽 裂，对动植物毒性小，易降解。该类化合物作用于 病毒复制的前期阶段，作为尿嘧啶的类似物，它可 能是通过干扰UMP的形成来抑制病毒 RNA[5J6【】。由 Rl＼ 、c 、 O C 于其作用机制独特，近年来受到国内外研究人员的 ／ O~／、O～ C ＼／、O～ O O～ C 广泛关注 。 图2化合物 (2)的合成路线 2000年Qu等[】用二环己基碳酰二亚胺 (DCC)