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两个药物中间体及一种新型手性相转移催化剂的合成 中文摘要 摘 要 合成了5-节基唾哇烷一2,4一二酮a，一种新型抗糖尿病药物的中间体;和2-硝基- 4,5一二甲氧基苯甲酸，，用于制备盐酸特拉哇嗦等降压药;及一种新的手性相转移催 化剂，溟化 (1R,5S)-N-节基一1-氮-3-氧-4,4一二乙基双环[[3.3.0]辛烷7e 关键词:5-节基噬吟烷-2,4一二酮、2-硝基-4,5一二甲氧基苯甲酸、手性相转移催 化剂、合成 祥抢礴 两个药物中间体及一种新型手性相转移催化剂鱼全应 英文摘要 ABSTRACT 5-Benzyl-2,4-thiazolidinedione2,aintermediateforthepreparationofanewantidi- abeticagent;4,5-dimethoxy-2-nitrobenzoicacid9,usefulinthepreparationofantihyper tensives,suchasterazosinhydrochloride;andanewchiralPTC,(1R,5S)-N-benzyl小 aza-3-oxo-4,4-diethyl-bicyclo[3.3.0]octanebromide7weresynthesized. Keywords:5-benzyl-2,4-thiazolidinedione.4,5-dimethoxy-2-nitro-benzoicacid, chiralPTC,synthesis Shi,Mei Directedby Ya-wen 两个药物中间体及一种新型手性相转移催化剂的合成 文献综述 胰岛素增敏剂唾哇烷二酮类的研究进展 11型糖尿病约占糖尿病患者总数的95%以上 ，对人类生命健康有极大危害。目 前认为 ，胰岛素抗性 (insulinresistance,IR)，即机体对胰岛素的正常反应性降低，可 能是 II型糖尿病的主要病理生理缺陷，增强胰岛素作用可能是一条有效的治疗途径 ， 因此开发研究胰岛素增敏剂成为关注的焦点。唾哇烷二酮类 (thiazolidinediones,TZD) 是近年来发现的一类新型口服胰岛素增敏剂，它与磺酞脉类，双肌类及糖昔酶抑制 剂等药物不同，直接针对胰岛素抵抗，通过增加胰岛素刺激的葡萄糖利用，抑制肝 糖输出而增加胰岛素敏感性n),TZD对II型糖尿病及其他IR疾病的治疗作用及其合 成方法引起了学者们的极大关注，本文从以下两方面进行简要介绍。 一、化学结构与药物疗效 TZD包括一系列具2,4-哇烷二酮结构的化合物，如ciglitazone,pioglitazone, troglitazone,rosiglitazone,englitazone,MCC-555,M-501等。化学结构如图所示: 声 认 Rosiglitazone Pioglitazone 两个药物中间体及一种新型手性相转移 Troglfzone Englitazone JTT-501 可用如下通式来表达: 它们均有不同的侧链取代墓，因而药理特点各有不同121。其中ciglitawne是于 1982年开发降脂药时首先发现的，但由于在 III期临床研究中发现有一定的毒副 作