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红霉素 琥乙红霉素(利君沙) 依托红霉素 乳糖酸红霉素(可静滴) 【抗菌机理】 (-)细菌蛋白质的合成。 快效抑菌药 【适应证】 【不良反应】 肝毒性: 转氨酶↑、肝肿大、黄疸。 1. 作为青霉素过敏患者的替代药物; 2. 军团菌病;3. 衣原体、支原体所致呼吸道 及泌尿生殖系统感染;4. 口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。 (二)林可霉素类 林可霉素 克林霉素 【特点】 1. 谱与红霉素相似: G+ 菌, 厌氧菌 2. 机理同红霉素 二者拮抗 3. 能渗入骨组织 4. 可致伪膜性肠炎:用万古霉素、甲硝唑治疗 【适应证】 1. 青霉素无效或过敏的金葡菌感染 厌氧菌感染 3. 敏感菌引起的骨、关节感染: 金葡菌所致骨髓炎 首选 注意事项: 1. 应注意假膜性肠炎的发生; 2. 有神经肌肉阻滞作用; 3. 前列腺增生的老年男性患偶可出现尿潴留; 4. 不推荐用于新生儿; 5. 妊娠期慎用,哺乳期用药暂停哺乳; 6. 静脉制剂缓慢滴注,不可静脉推注。 (三)多肽类抗生素 万古霉素和去甲万古霉素 1. 杀灭 G+ 菌 2. 仅用于严重的G+菌感染 尤其是伪膜性肠炎 3. 不易产生耐药性; 4. 毒性大:耳肾毒性。 1. 耐药G+菌严重感染 甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)、 耐青霉素肺炎链球菌感染。 2. 对青霉素类过敏的严重G+菌感染。3. 甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎。 【适应证】 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 阿米卡星(amikacin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 三、氨基苷类抗生素 【 共性】 1. 化构相似:氨基苷,碱性 2. 体内过程相似: P.O不吸收 ;原形肾排; 3. 抗菌谱相似:G-杆菌、结核杆菌、绿脓杆菌 4. 抗菌原理相同:(-)菌体蛋白质合成 5. 不良反应相似: 6. 在碱性环境中作用↑:与NaHCO3合用作用↑ 静止期杀菌药 【杀菌特点】 1. 杀菌速率与时间与药浓呈正比; 2. 仅对需氧菌有效; 3. 具有抗菌素后效应(PAE): 药物浓度低于MIC或消失仍能抑制细菌生长; 4. 具有初次接触效应: 初次接触作用强大,再次接触作用不再强大。 【不良反应】 1. 耳毒性: 眩晕、恶心、耳鸣、听力↓ 、耳聋。 不能与呋塞米、万古霉素或H1-R阻断药合用。 2. 肾毒性: 蛋白尿、氮质血症、无尿。 3. 过敏反应: 链霉素 4. N-M接头阻滞 神经肌肉麻痹,呼吸停止,新斯的明解救。 避免合用肌松药、全麻药等。 禁与一代头孢菌素、万古霉素等合用。 【 耐药机理】 1. 产生钝化酶 2. 药物作用靶位结构改变 3. 细菌细胞膜通透性改变 单向交叉耐药: 链—→庆大—→阿米卡星 链霉素 【 特点】 1. 对G-菌、结核杆菌作用强; 2. 极易耐药。 【 适应证 】1. 鼠疫 : + 四环素类 首选 2. 结核病: 一线抗结核药 3. 细菌性心内膜炎 :+ 青霉素 庆大霉素 【 适应证 】 1. 严重G-杆菌感染 G-杆菌、某些G+菌、铜绿假单胞菌 2. 铜绿假单胞菌感染 : + 哌拉西林等 3. 细菌性心内膜炎: + β -内酰胺类抗生素 4. 防治肠道感染:P.O 阿米卡星 (丁胺卡那霉素) 1. 广谱:G-菌、铜绿假单胞菌、某些G+菌 2. 不易耐药 3. 用于对其它氨基苷类耐药的菌株感染。 卡那霉素: 二线抗结核 妥布霉素: 铜绿假单胞菌感染 【应用注意】 1. 定期检查听力 2. 肾功能不良禁用 注:药物的排泄速率随年龄增加而减慢 3. 孕妇慎用 4. 本类不合用 5. 注意药物的相互作用 四、四环素类和氯霉素 天然四环素:四环素、土霉素、金霉素; 半合成四环素:多西环素、米诺环素。 (一)四环素类 β- 内酰胺酶的作用点 酰胺酶作用点 6 - 氨基青霉烷酸 (6- APA) (一)青霉素类 天然青霉素:青霉素G 半合成青霉素: 耐酸青霉素:青霉素V 耐酶青霉素类:氯唑西林、氟氯西林 广谱青霉素类:氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:
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