蛇床子素在Caco-2细胞模型中的转运机制研究.pdfVIP

蛇床子素在Caco-2细胞模型中的转运机制研究 1，2 1 1 2 苑振亭 ，王可 ，赵中华 ，Ming Hu (1解放军第230医院，辽宁省丹东市 丹东 118000 ；2 Department of Pharmacological and Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Houston, TX, Houston 77030,USA) 摘要：目的 研究蛇床子素在 Caco-2 细胞模型中的转运机制。方法 通过研究蛇床子素在 Caco-2 细胞模型中的转运，考察蛇床子素浓度、PEG600、P-gp抑制剂 verapami 及温度对蛇床子素的转 运的影响。结果 随着蛇床子素溶液浓度和温度的增加，蛇床子素在 Caco-2 细胞中 AP-BL 的 转运量增加；PEG600对蛇床子素在 Caco-2 细胞中的 AP-BL 的转运量有显著增加；P-gp 抑制剂 verapamil对蛇床子素在 Caco-2 细胞中转运的表观通透系数 PAP 和 PBL 无显著影响。结论 蛇床 -6 -1 子素表观通透系数 PAP 大于10×10 cm·s ，较易被 Caco-2 细胞吸收，但由于3个浓度床子素溶液 的PAP 和 PBL 比值无明显变化、P-gp 抑制剂对 PAP 和 PBL 无明显影响及转运的活化能较低(4.14 Kcal/mole)，因此，蛇床子素在 Caco-2 细胞模型中的转运机制主要是被动转运。 关键词：Osthol；Caco-2 细胞模型；Verapamil；微粒体；HPLC Study on Transport Mechanisms of Osthol in Caco-2 Cell Model 1，2 2 1 Zhenting Yuan ,Ke Wang , Ming Hu (1 Department of Pharmacological and Pharmaceutical Sciences of College of Pharmacy of university of Houston ，TX ， Houston 77030 ；2 No 230 Hospital in Dandong，Liaoning，Dandong118000 ，China) ABSTRACT: OBJECTIVE To study the transport mechanisms of osthol by using Caco-2 cell model. METHODS Effect of concentration, PEG600, verapamil (P-gp inhibitor) and temperature on transport of osthol in Caco-2 cell model was studied. RESULTS Amount transported of osthol in the apical (AP) to basolateral (BL) direction in Caco-2 cell cell model increased with loading concentration and temperature heightened. PEG600 enhances the rate of osthol transport. The PAP and PBL of osthol in Caco-2 model were