肾上腺受体阻滞剂.pptVIP

第一节 α受体阻断药 1.按对受体的选择性： 选择性阻断α1： 哌唑嗪 选择性阻断α2： 育亨宾 对α1、α2无选择性：短效类 长效类 一、短效类 酚妥拉明（phentolamine） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 共性： 阻断α1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病（雷诺病）； 2.去甲肾上腺外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.充血性心衰 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长 效 类 酚苄明(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺(dibenzyline) 〖特点〗 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 体内过程及其特点： 1. 起效慢 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； 临床应用 1.外周血管痉挛疾病； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点： 生物利用度高 作用时间长 口服吸收 好 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 酚妥拉明 哌唑嗪 α1受体 + + α2受体 + - 血管舒张 + + 降血压 + + 心率加快 明显 不明显 临床应用 高血压危象 高血压常规 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1；美托洛尔、 阿替洛尔 ② 阻断β1和 β2；普奈洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔 、吲哚洛尔 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 ：拉贝洛尔 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 内在拟交感活性（ISA) 有的β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体也有部分激动作用，这种作用也称内在拟交感活性（ISA)。 ISA作用一般较弱，常被其β受体阻断效应所掩盖。 如先将体内儿茶酚胺递质耗竭，具ISA作用的药物将表现出激动的效应。 有ISA作用的药物在临床应用时，其抑制心脏，减慢心率、收缩支气管等效应一般比无ISA作用的药物弱。 常用 ?受体阻断药的药理学特征比较 药理作用 1. β受体阻断作用： （1）抑制心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用取决于交感神经张力 (2) 支气管平滑肌