《N,N#39;-二取代苯基-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性》.pdfVIP

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2015-12-09 发布于河南
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《N,N#39;-二取代苯基-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性》.pdf

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《N,Namp;#39;-二取代苯基-3,6-二甲基-1,4-二氢-1,2,4,5-四嗪-1,4-二甲酰胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性》.pdf

药学学报，（）： · · *FCA 1@AQAFBKCEFA 2EJEFA $### !) # -! + -0 -! ，二取代苯基，二甲基，二氢，，，四嗪，二甲酰胺 ! ! ! # $ % % ’ ( % 衍生物的合成及其抗肿瘤活性 ! 蔡志彬，周茂，胡惟孝，杨忠愚（浙江工业大学精细化工研究所，浙江杭州 !##!$ ）关键词：四嗪；有机合成；抗肿瘤活性中图分类号：文献标识码：文章编号：（） % ’ ( ) * #) ! + ’,-# $### # + #-! + #’ 化合物，二苯基，二甲基，二氢， ! ! ./ /! 0/ / ’/ / ，，四嗪，二甲酰胺（）在抗肿瘤活性体外筛 $ ’ )/ / ’/ #) 选试验中，对1!,, 小鼠白血病和 234/-# 人胃癌细胞的生长有明显抑制作用，对 56/, # 人卵巢癌［］和214/*’ 人肺癌也有一定活性。药物分子化学结构上的差异是其有不同生物活性的物质基础。为进一步寻求高效低毒的抗肿瘤药物，在保留四嗪化合物母体分子结构的基础上，对其进行局部修饰，设计并合成了一系列苯环上带不同取代基的四嗪衍生物。本文以，二甲基，二氢，，，四嗪（） ! 0/ / 0/ / $ ’ )/ % 和取代苯异氰酸酯（）为原料，以对二甲胺基吡 ’*+ 啶为催化剂，合成了个新的，二取代苯基 , ! ! ./ / ! ，二甲基，二氢，，，四嗪，二甲酰胺 0/ / ’/ / $ ’ )/ / ’/ 2F@BB %=KCB =L M JC@BMEM =L F= =KJPM !A/Q N O 化合物（）。合成路线见图。它们的结构经 #*+ A：；：；：； % R /8 6 H % R /4S F % R /4664 5 $ ! $ ) ，和元素分析确证。 7% 58 9 % ：；：；：；： P % R O/4664 5 B % R =/4 L % R /4 T % $ ) 抗肿瘤活性测试用四氮唑盐还原法（