四(4-磺酸基苯基)卟啉锰钠盐-NO配合物的合成及NO释放效能和生物学活性研究有机化学.pdfVIP

2009 年第 29 卷 有 机 化 学 Vol. 29, 2009 第 6 期, 936～941 Chinese Journal of Organic Chemistry No. 6, 936～941 ·研究论文· 四(4-磺酸基苯基)卟啉锰钠盐-NO 配合物的合成及 NO 释放效能和 生物学活性研究 肖丽波a 鲁燕妮 b 刘凌鹏 a 吴鹏飞 a 冯 清*,a (a 华中科技大学化学与化工系 生物无机化学与药物湖北省重点实验室 武汉 430030) (b 海南省疾病预防控制中心 物理化学检验所 海口 570203) 摘要 合成、表征了一种新型的 NO 供体化合物 meso-5,10,15,20- 四(4- 磺酸基苯基 ) 卟啉锰钠盐-NO 配合物 (TPPSNa-Mn-NO), 并初步研究其药理学作用. 采用重氮化偶合反应检测 TPPSNa-Mn-NO 体外 NO 的释放效果. 观察 TPPSNa-Mn-NO 对家兔离体胸主动脉环的舒张作用和对于大鼠收缩压、舒张压及心率的影响. TPPSNa-Mn-NO 的体外 NO 释放效率约为 70.86%, 该化合物可以使 30 mmol•L－1 甲氧胺引起家兔离体胸主动脉收缩的量效关系曲线非平行右 移, 最大反应(Emax)压降低约 30.2%, 静脉给药后实验组大鼠血压第 5 min 时开始下降, 并持续缓慢降低, 给药后 30 min 下降幅度达最大, 而后缓慢回升, 给药后 120 min 时接近用药前水平且仍低于用药前水平. 药物对大鼠心率无显著影 响. TPPSNa-Mn-NO 具有缓慢持久降压的药理作用, 且不影响其他重要的生命指标, 有望成为长效降压药理想的候选 化合物. 关键词 TPPSNa-Mn-NO; 一氧化氮供体; 离体血管环; 降压 Synthesis, NO Release Efficiency and Its Bioactivities of Nitrosyl meso-Tetrakis-[4-(sodium sulfonato)phenyl]porphyrin Manganese Complex Xiao, Liboa Lu, Yannib Liu, Lingpenga Wu, Pengfeia Feng, Qing*,a a ( Hubei Key Laboratory of Bioinorganic Chemistry Materia Medica, Department of Chemistry, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030) (b Hainan Center for Disease Control and Prevention, Institute of Physics and Chemistry, Haikou 570203) Abstract A nitrosyl m