中南大学药物化学课件6-3钠钾通道阻滞剂.pdf

第三节 钠、钾通道阻滞剂 Sodium and Potassium Channels Blockers 2011-3-2 1 中南大学制药工程系 心律与心肌动作电位 2011-3-2 2 一、钠通道阻滞剂 膜稳定剂（Membrane-Depressant Drugs ） 快通道阻滞剂（fast channel blocking agent ） 2011-3-2 3 钠通道阻滞剂的作用机制 主要是抑制Na+ 内流 抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度 使其传导速度减慢，延长有效不应期 2011-3-2 4 抗心律失常药分类 (快速型) (Vaughan Williams)法 Ⅰ类：钠通道阻滞剂 — Ⅰa、Ⅰb 、Ⅰc Ⅱ类：β- 肾上腺素受 体阻滞剂 Ⅲ类：钾通道阻滞剂 Ⅳ类：钙通道阻滞剂 2011-3-2 5 （一）Ⅰa类钠通道阻滞剂 抑制Na+ 内流 抑制钾通道 延长所有心肌细胞的有效不应期 广谱抗心律失常药 2011-3-2 6 （二）Ⅰb类钠通道阻滞剂 对Na+ 内流抑制作用 较弱, 只对浦顷野纤 维作用 窄谱药 用于室性心 律失常 有类似的结构 2011-3-2 7 （三）Ⅰc类钠通道阻滞剂 抑制钠通道能力较强 抑制心肌的自律性、 传导性 延长有效不应期 消除折返传导和冲动 形成异常 广谱抗心律失常药 2011-3-2 8 盐酸美西律 MexiletineHydrochl oride 慢心律、脉律定 2011-3-2 9 1。结构与化学名 1- （2,6-二甲基苯氧基）-2- 丙胺盐酸盐 1-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-propa- naminehydrochloride 2011-3-2 10 结构特点 氨基乙醇的醚类化合物 苯氧乙胺类化合物衍生物 具手性碳 药用外消旋体 2011-3-2 11 2 。发现 局部麻醉药和抗惊厥药 1972年发现它有抗心律失常作用 属于Ⅰb抗心律失常药 2011-3-2