第31章 作用于消化系统的药物剖析.ppt

临床应用 主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降低抗酸药的用量。 对应激性溃疡、急性胃粘膜出血和促胃液素瘤也有一定的治疗作用。 第二节 消化功能调节药 二、止吐药 H1 受体阻断药 M 受体阻断药 D2受体阻断药 5-HT3 受体阻断药 多巴胺受体阻断药-甲氧氯普胺 〔作用〕 CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断5-HT3 受体; 胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动药。 〔体内过程〕易通过生物膜。 〔不良反应〕 锥体外系症状。 多潘立酮-吗丁啉 阻断CTZ和上消化道的D2受体； 具有前动药和抗呕吐作用； 不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。 5-HT3 受体拮抗药 昂丹司琼 ondansetron（枢复宁） 竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体； 明显抑制抗癌药顺铂所致的呕吐； 疗效优于甲氧氯普胺。 思考题 1.治疗消化性溃疡的药物分类。 2.H2受体阻断药的主要不良反应有哪些？ 3.奥美拉唑治疗消化性溃疡的机制是什么？ * * 第三十一章 作用于消化系统的药物 Drug for Digestive Disorders 药学院药理学教研室 刘瑞丽 第一节 抗消化性溃疡药 典型症状： 1.慢性、周期性、节律性上腹痛是典型消化性溃疡的主要症状。 2.胃溃疡疼痛多在餐后半小时出现；十二指肠溃疡疼痛多在餐后2－3小时空腹时出现。 消化性溃疡的发病机制 1.损伤因素增强： 胃酸（壁细胞）、胃蛋白酶（主细胞）、幽门螺旋杆菌感染等； 2.保护因素减弱：胃粘液、HCO3- （幽门腺黏液细胞）的分泌减少，前列腺素产生减少等。 胃酸分泌过程 Ach 迷走神经 M3受体 组胺 旁分泌细胞 H2受体 胃泌素 内分泌细胞 CCK2受体 胃壁细胞Ca2+ 胃壁细胞cAMP 激活H+-K+-ATP酶 分泌H+ 临床常用抗消化性溃疡药物分类 抑制胃酸分泌药 抗酸药 抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、甲硝唑等 粘膜保护药：枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物等 H+-K+-ATP酶抑制药H2受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药 一、抗消化性溃疡药物的分类 一、抗酸药 作用机制 1.直接中和胃酸，降低胃内酸度； 2.降低胃蛋白酶活性； 3.形成保护膜，保护溃疡面和胃粘膜。 常用药物 合理用药方法 在餐后1?1.5小时及临睡前服用。 药物 作用 不良反应 碳酸钙 强、快而持久 产生气体、反跳性胃酸增加 氧化镁 强，缓和而持久 不产生气体，腹泻 氢氧化镁 强、快 腹泻、血镁过高 三硅酸镁 弱、慢而持久，保护溃疡面 ? 氢氧化铝 强、慢而持久 易便秘 碳酸氢钠 强、快而短暂 产生气体、继发性胃酸增加 斯达舒(维U颠茄铝胶囊) 二、抑制胃酸分泌药 1. H2受体阻断药 2.M胆碱受体阻断药 3.胃泌素受体阻断药 4.H+/K+ATP酶抑制药 H2受体阻断药 药理作用与作用机制 H2兴奋→细胞内cAMP↑→激活H+-K+-ATP酶→促进胃酸分泌。 1.阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌; 2.对胃泌素、M受体激动药和迷走神经刺激引起的胃酸分泌也有抑制作用 。 临床应用 主要用于消化性溃疡、急性上消化道出血及返流性食管炎。十二指肠溃疡的首选药。 不良反应 1.一般反应：头痛、头晕、乏力、肌肉痛、便秘或腹泻、恶心、呕吐等； 2.中枢神经系统症状：精神错乱、言语含糊、谵妄、幻觉，甚至昏迷等； 3.长期大量服用西咪替丁有抗雄性激素样作用； 4.抑制肝药酶活性。 代表药物 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等 M胆碱受体阻断药 药理作用与作用机制 1.阻断胃壁细胞上的M1受体直接抑制胃酸分泌 ； 2.减少组胺及胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌 ； 3.解痉作用 。 代表药物 阿托品、哌仑西平。 胃泌素受体阻断药 药理作用与作用机制 1.阻断胃泌素受体,直接抑制胃酸分泌； 2.促进胃黏膜黏液合成，增强保护作用。 代表药物 丙谷胺 H+-K+-ATP酶抑制药 药理作用与作用机制 1. 在壁细胞的分泌小管和管泡内浓集；可分解为亚磺酰胺和次磺酸，抑制H+-K+-ATP酶，减少胃酸分泌； 2.抑制胃液与