培训课件_药物化学硝苯地平.pptVIP

离子通道的种类及其研究现状 钙离子通道 钠离子通道 钾离子通道 氯离子通道 ······ 钙通道及其有关药物研究得最成熟 钙通道阻滞剂类药物的分类 1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: 硝苯地平 ② 苯烷胺类: 维拉帕米 ③ 苯并硫氮卓类: 地尔硫卓 2. 非选择性钙通道阻滞剂 ④ 氟桂利嗪类:桂利嗪 ⑤普尼拉明类:普尼拉明 硝苯地平Nifedipine(代表药物） 二氢吡啶 类化合物 化学名 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3，5-二羧酸二甲酯 1，4-Dihydro-2，6-dimethyl-4-（2-nitrophenyl）-pyridin-3，5-dicarboxylic acid dimethyl ester Nifedipine的发现 1882 Hantzsch 合成二氢吡啶衍生物 吡啶合成的中间体 1940s 发现二氢吡啶衍生物在辅酶NADH的氢转移作用 1960s 发现钙离子通道的作用机制 1970s 发现二氢吡啶药物 Nifedipine理化性质 光照和氧化剂存在下分别生成两种降解氧化产物 Nifedipine体内代谢 口服经胃肠道吸收完全，1~2h内达到血药浓度最大峰值 有效作用时间持续12h 经肝代谢，80%由肾排泄，代谢物均无活性 代谢的化学过程 Nifedipin