超临界抗溶剂技术制备缓释胶囊的研究进展.pdfVIP

第 40卷，第 3期 安 徽 化 工 Vo1．40．No．3 2014年 6月 ANHUICHEMICAL INDUSTRY Jun．20l4 超临界抗溶剂技术制备缓释胶囊的研究进展 马少华 (陕西国防工业职业技术学院化学工程学院，陕西西安710302) 摘要 ：介绍了超临界抗溶剂技术制备缓释胶囊的原理、方法及研究进展，分析了颗粒性质的影响因素 ，总结了超临界抗溶剂技术在制备 缓释胶囊方面存在的问题及展望。 关键词：超临界流体 ；抗溶剂；缓释胶囊 doi：10．3969~．issn．1008-553X．2014．03．004 中图分类号：TQ460 文献标识码 ：A 文章编号：1008—553X(2014)03—0012—04 1前言 溶剂溶解在有机溶剂中，使其膨胀达到过饱和，囊芯物 由于超临界流体的粘度、密度、扩散系数、溶剂化能 先发生沉淀而形成聚合物包覆囊芯物的微胶囊[31。 力等性质随温度和压力变化十分敏感，粘度和扩散系数 3主要方法 接近气体，而密度和溶剂化能力接近液体，使得其在化 近年来，基于超临界工艺制备缓释胶囊的研究发展 学、化工及其它相关领域得到了广泛的应用II1。 迅速，具体的制备方法主要包括以下几种l4l： 近年来，许多研究者对超临界流体制备超细粉体的 3．1气体抗溶剂法(GAS) 可行性及具体T艺进行了研究，开发出一些颇具应用前 GAS过程是间歇操作，如图 1所示。先在沉淀室内 景的新 艺与新技术 ，超临界抗溶剂技术(Supercritical 加入一定量的有机溶液，然后通入超临界CO至最终预 Anti—solvent，简称SAS)~P是其中之一。超临界流体抗溶 期压力。在沉淀室内，CO迅速扩散到溶液内，使之膨 剂法作为一种新型绿色制备超细微粒的方法，特别适合 胀，达到过饱和，溶质从溶液中析出。最后 ，用纯抗溶剂 于生物制品、药物载体的超细化制备等[2J。本文主要讨论 清洗沉淀室以去除有机溶剂。CO：可以从顶部或底部加 超临界抗溶剂技术在制备缓释胶囊方面的应用。与传统 入沉淀室。为了使 CO与溶液充分混合，通常使 CO：从 微胶囊化技术相比，SAS法具有操作条件温和，产品纯 设备底部注入并保持一定的停留时间。 度高，药物成分不易失活以及便于控制胶囊颗粒尺寸等 GAS法已被用于各种药物化合物的微粒化制备和 优点。该工艺的开发为微胶囊的制备提供了一条新途 包覆，如表 1所示 。 径，也为超临界流体的应用开辟了一个新领域。 表 1GAS法制备药物微粒 Tab．1PreparationofdrugparticlesbyGAS 2超临界抗溶剂技术制备缓释胶囊的基本原理 缓释胶囊其实就是通过微胶囊化方法制成的具有 缓慢控制药物释放的胶囊，其可持续发挥药效 ，大大延 长施药时间，通过控制粒径也可实现靶 向给药。 在诸多超临界流体中，由于CO具有温和的超临界 条件fTI=31．1℃，P=7．38MPa)，无毒，不燃且价格低廉，因 此其使用最为广泛。制备缓释药物胶囊的载体通常采用 生物町降解的聚乳酸(PLA)、聚乙交酯 一丙交~(PLGA) 或者聚乙二醇(PEG)等。超临界抗溶剂法制备缓释胶囊 的过程及其原理是 ：溶有无毒的可生物降解的聚合物 (囊材)和固体或液体药物(囊心物)的有机溶液通过喷 嘴喷人充有超临界CO 的沉淀室内，超临界CO作为反 收稿 日期：2013一】2—26 摹金项 目：陕西国防 业职业技术学院研究与开发项 目(Cry14—03) 作者简介：马少华(1986一)，女，河南许吕人，硕士，讲师，研究方向：石油化工、环qq．c