药理学1--抗微生物药 终极笔记.docVIP

药理学上按其兴奋时释放递质的不同，将传出神经分为两大类：　　1.胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢释放乙酰胆碱；　　2.去甲肾上腺素能神经：当神经兴奋时，末梢释放去甲肾上腺素（肾上腺素能神经）。　　两类神经释放的递质作用于心脏、血管、内脏、骨骼肌等脏器相应受体乙酰胆碱使我们变得如此淡定：　　1.心平气和——心率慢；2.血压不高——血管扩张；3.口水较多（不爱上火）——腺体分泌旺盛；4.大便通畅—胃肠平滑肌收缩；5.眼神温和——缩瞳。　　容易近视（看书太多了）——睫状肌收缩；小便通畅——逼尿肌收缩，而外括约肌松弛。N样作用　骨骼肌收缩（肌肉男，N——牛！）易逆性胆碱酯酶抑制药【药动学特点】1.口服吸收少，所需剂量明显大于注射剂量；2.不易通过血脑屏障——不影响中枢；3.滴眼时渗透作用较小——对眼睛无作用。【临床应用】（1）重症肌无力：骨骼肌呈进行性收缩无力——N。（2）肌松药解毒——筒箭毒碱的中毒解救——N。（3）手术后腹气胀及尿潴留——M。（4）阵发性室上性心动过速——M。【不良反应】过量时——体内ACh累积过多—恶心、呕吐、出汗、心动过缓（M）；肌肉震颤或肌麻痹（N）。过量时可引起“胆碱能危象”，甚至导致病人呼吸衰竭而死亡。禁用于：支气管哮喘、尿路梗塞以及机械性肠梗阻、腹膜炎、肠坏死及炎症引起的肠功能障碍。相关药——毒扁豆碱 【药理作用特点】类似于新斯的明易通过血脑屏障——影响中枢神经系统功能。点眼具有缩瞳、降低眼压、调节痉挛作用。局部应用治疗青光眼。也可用于阿托品中毒的解救。难逆性胆碱酯酶抑制药——有机磷酸酯类----农药【症状】（1）M样①心动过缓、血压下降；②腺体：分泌增加——流涎，出汗，严重者大汗淋漓。　　③胃肠道平滑肌兴奋——恶心、呕吐，腹痛、腹泻；膀胱逼尿肌兴奋——大小便失禁；　　④眼睛：瞳孔缩小（针尖样），视力模糊，眼睛疼痛；⑤呼吸系统：支气管腺体分泌增加，支气管痉挛——呼吸困难，严重时肺水肿。（2）N样：激动N2受体，肌肉震颤，抽搐。　　（3）CNS症状：先兴奋后抑制。可出现不安、震颤、谵妄、昏迷等，因中枢抑制可导致血压下降，呼吸停止。　　死亡原因——呼吸中枢麻痹引起呼吸停止；呼吸道阻塞引起窒息、呼吸肌麻痹、肺水肿。【防治】1.脱离中毒环境，清洗体表或胃内有机磷。2.胆碱酯酶复活剂+阿托品。胆碱酯酶复活药——碘解磷定【药动学特点】不能透过血脑屏障。大剂量应用时，对中枢症状也有效。　　【用途】1.疗效好：内吸磷、对硫磷。2.较差：敌百虫、敌敌畏。3.无效：乐果。　　对N样症状消除效果好（能迅速制止肌束颤动），而对M样中毒症状较差；需和阿托品合用。M胆碱受体阻断药【药理作用】1.松弛内脏平滑肌在平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，松弛作用更明显。　　从强到弱依次为：胃肠道平滑肌，膀胱逼尿肌，输尿管，胆管、支气管及子宫平滑肌。 　　2.抑制腺体分泌　对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强，对呼吸道腺体作用也较强。　　3.对眼的作用——扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视） 　　4.心血管系统（1）兴奋心脏：阻断窦房结M受体，使心率加速。（2）加快房室传导。（3）扩张血管、改善微循环——意外！脸部血管扩张，引起颜面潮红。　　5.中枢神经系统 大剂量——兴奋CNS，引起呼吸中枢和大脑兴奋，出现烦躁不安、多言、谵妄。　　中毒剂量——幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷和延髓麻痹。　　【临床应用】　1.解除平滑肌痉挛—用于各种内脏绞痛①胃肠道绞痛。②遗尿症（松弛逼尿肌，收缩括约肌）。　　2.解救有机磷中毒——解除M样中毒症状。剂量要达到阿托品化——表现为瞳孔扩大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干、心率加快、轻度躁动不安。中度和重度中毒病例，应同时使用胆碱酯酶复活剂。　　3.抗休克——解除血管痉挛，扩张血管，改善微循环障碍，降低血管阻力，提高心脏功能。　　适用于：暴发性流脑、中毒性肺炎和中毒性痢疾——感染中毒性休克。　　4.抑制腺体分泌①流涎症；②严重盗汗——入睡后汗出异常，醒后汗即止。多见于结核、佝偻病； 　　5.眼科应用（1）虹膜睫状体炎：滴眼有利于炎症消退，防止虹膜与晶状体粘连。（2）眼底检查扩瞳　　6.缓慢型心律失常　用于窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也用于室性异位节律。 　　【不良反应】1.一般反应：口干，心率加快，心悸，视力模糊，皮肤干燥，小便困难。炎热天气，容易中暑　　2.中毒反应：除上述外周症状加重外，中枢兴奋现象严重，出现呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄，幻觉及惊厥等。　　严重中毒：中枢神经由兴奋转入抑制——昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。 　　阿托品中毒的解救——对症处理：① 镇静药或抗惊厥药——对抗中枢兴奋症状。② 拟胆碱药：毛果芸香碱或