药理学1-18章整理资料.docVIP

第一章 药物：是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 药理学：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 药效动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 药代动力学：简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。 学科任务（目的）：为临床合理用药提供科学依据；阐明药物的作用机制，了解生理生化过程的本质；新药的开发研制。 新药的药理学研究 临床前药理学研究：药效学研究 、一般药理学研究、药动学研究、新药毒理学研究。 临床药理学研究：I、II、III和IV期。 I期临床试验：I期临床试验也称临床药理和毒性作用试验期 II期临床试验：II期临床试验也称临床治疗效果的初步探索试验 III期临床试验：III期临床试验也称治疗的全面评价临床试验 IV期临床试验：IV期临床试验也称销售后的临床监视期 第二章 一．药物作用具有两重性： 治疗作用：凡能达到防治效果的作用。 不良反应：一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应 不良反应按其性质可分为： 副作用：治疗量药物，药物的选择性低。 毒性反应：剂量过大或用药时间过长。急性毒性；慢性毒性；特殊毒性。 变态反应：与药物剂量无关。 继发性反应：药源性疾病。 后遗效应：停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的生物效应 致畸作用 三、药物的内在活性：是指药物产生最大效应的能力。 四、作用于受体的药物： 激动剂：完全激动剂与受体既有高亲和力，也有高内在活性。 部分激动剂：部分激动剂与受体具有高的亲和力，但内在活性低。 竞争性拮抗剂： 和激动剂对受体都有亲和力，但内在活性β=0。 非竞争性拮抗剂： 即使不断提高激动剂的浓度，也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。 五、Emax即代表着药物的效能。 效能是指药物分子引起生理反应的能力，准确的说应称为内在效能或内在活性。 在50%效应处斜率最大，故常采用半数有效量ED50计算药物的强度，结果比较精确。 治疗指数TI是一个常用的数值，可用它来估计药物的安全性，此数值越大越安全。 治疗指数（TI）= 半数致死量LD50 半数有效量ED50 安全性评价指标 第三章 药物的跨膜转运的方式、特点： 跨膜转运的方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。 被动转运：顺浓度差转运，不耗能、无饱和性和竞争性。 主动转运：逆浓度差、需载体和耗能、有饱和性和竞争性。 膜动转运： 二 首关效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进去肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少，药效降低。 三．药物对肝微粒体酶系的影响： （1）酶的诱惑 （2）酶的抑制 四、非血管给药，一般可分为三期：潜伏期、持续期及残留期。 五、生物利用度是评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 六、消除半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间 第四章 反复用药对药效的影响： 耐受性： 快速耐受性：在短时间内连续用药数次后，立即产生的耐受性。 交叉耐受性：有时机体对某药产生耐受性后，对另一药的敏感性也降低。 抗药性：耐药性 药物依赖性： 躯体依赖性：由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感，一旦中断用药，课出现强烈的戒断综合征。 精神依赖性 第五章 书P66页 表5－1 传出神经的受体和效应 心脏、支气管、β1、β2受体 重点掌握 书P68页 表5－2 传出神经系统药物的分类 毛果芸香碱、筒箭毒碱 很有代表性 第六章 M胆碱受体激动药： 重点药物： 毛果芸香碱（匹鲁卡品）： 【药理作用】激动M胆碱受体，特点是对眼及腺体的作用强 1.眼：对眼的作用表现为缩瞳、降低眼压及调节痉挛。 2.腺体:分泌增加（汗腺和唾液腺最为明显、促进胃肠道粘液腺及胰腺的分泌） 3.平滑肌：收缩 消化道平滑肌: 收缩力和张力增加(大剂量:痉挛)； 呼吸道平滑肌: 使气管收缩(哮喘病人有危险)； 子宫、膀胱、胆囊等 【临床应用】临床主要用于眼科，不作全身应用。 眼科：迅速，维持时间中等， 青光眼：开角型/闭角型 前房角间隙扩大，房水回流通畅 缩瞳作用：对抗扩瞳药的作用 防止炎症时虹膜与晶状体粘连 （和阿托品） 难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯类 中毒机制： 脂溶性高（敌百虫、乐果、拉硫磷、敌敌畏、内吸磷和对硫磷。毒气沙林、梭曼和塔崩）。 可经呼吸道、消化道粘膜及完整的皮肤吸收 分布全身（肝脏含量最高） 迅速转化（氧化↑毒性↑或水解↓毒性↓ ） 肾脏排出 中毒程度：剂量、脂溶性、AChE复合物稳定性、酶老化速度 中