G多糖提取物胶囊的成型工艺论文.docVIP

　　G多糖提取物胶囊的成型工艺论文 曹艳 范彦博 洪怡 方念伯 【摘要】 目的： 探讨不同辅料对G多糖提取物流动性和吸湿性的影响，考察G多糖提取物硬胶囊成型工艺。方法： 在温度25℃、相对湿度为75%的条件下，以不同辅料（微晶纤维素、微粉硅胶）分别与G多糖提取物均匀混合制粒后，进行休止角、吸湿百分率比较，以确定辅料种类和辅料最佳用量。结果： 以10%微粉硅胶为辅料制得的颗粒最佳，其临界相对湿度为58%，可满足胶囊剂装填要求。结论： 制剂制备符合胶囊剂质量要求。 【关键词】 多糖提取物； 流动性； 吸湿性； 胶囊剂 G多糖提取物胶囊具有降脂功能，其有效成分主要为粗多糖类。该胶囊剂以原药材5：1的比例制成的多糖提取物为原料.freel高度处，小心地将药粉沿漏斗倒入最上层的漏斗中，直到坐标纸上形成药粉圆锥体尖端接触到为止。由坐标纸测出圆锥底部的直径（2R），计算出休止角（tgα=H/R）。每个配方平行测定3次，求平均值。结果见表2。 2.3 吸湿率的测定 将底部盛有Nacl过饱和溶液的玻璃干燥器放入25℃的恒温培养箱中，放置24h以上，使得干燥器内的相对湿度为75%。在已恒重的扁称量瓶底部放入厚约2mm的不同配方的样品，打开瓶盖，在真空干燥箱中60℃烘约6h，使其恒重，取出，干燥器中冷却，准确称量后放入相对湿度75%的干燥器中，打开称量瓶盖放置，分别间隔一定时间取出称量，并观察其外观形状，计算吸湿率，吸湿率=（吸湿后药粉质量-吸湿前药粉质量）/吸湿前药粉质量×100%。结果见图1和表2。 表1 不同辅料与多糖提取物的配方（略） 表2 不同配方休止角及在RH75%环境中的吸湿率（略） 图1 不同配方吸湿率时间曲线（略） 由表2中休止角数据可看出，微晶纤维素和微粉硅胶均可改善流动性，其中微粉硅胶效果更显著。 由图1和表2的吸湿性数据可看出，配方2较配方1吸湿速度慢，且在75%的湿度环境中放置5h，其流动性有明显差异，故选择配方2微粉硅胶为辅料。 3 辅料用量的筛选 微粉硅胶既可显著改善物料流动性，又可改善物料吸湿性，有“万能辅料”之称。为了确定其最佳用量，选用5%、7%、10%、15%、20%的微粉硅胶组成不同的配方，混合均匀，分别用95%乙醇做粘合剂，润湿，40目筛制粒，60℃干燥2h。40目筛整粒［1］。将所得颗粒1～5号分别放置于已恒重的扁称量瓶底部，厚度约2mm，打开瓶盖，密闭于25℃的Nacl饱和溶液的恒温培养箱中，放置84h，考察其吸湿性。结果见图2。 由图2可看出，样品1～5吸湿速度差别不大，但是放置于RH75%湿度环境中6h时，1、2号样品出现表面粘结，而样品3、4、5尚成颗粒状，保持着良好的流动性。考虑成本节约，故选择3号配方，即加入辅料量为多糖提取物的10%。 4 确定配方临界相对湿度（CRH）的测定 按照表3配制不同盐的过饱和溶液（CH3COOK、MgCl2、 K2CO3、NaBr、 NaNO2、NaCl、 KCl 、KNO3）置于密闭干燥器中，放入25℃的恒温培养箱中，饱和24h，使其内部形成不同的相对湿度环境［2］。 图2 不同颗粒在RH75%环境中的吸湿率（略） 表3 在不同相对湿度下颗粒的吸湿率（略） 分别在已恒重的扁称量瓶底部放入厚约2mm的已确定配方的药粉所制的颗粒，打开瓶盖，在60℃真空干燥箱中烘5h，使其恒重，取出，干燥器中冷却，准确称量后打开瓶盖，放入上述不同相对湿度的干燥器中，25℃，恒温中吸湿84h后，称量，计算吸湿百分率，结果见表3。以吸湿百分率为纵坐标，相对湿度为横坐标作图，得到吸湿曲线，分别在曲线两端做切线，两切线交点的横坐标即为CRH，结果见图3，该配方的CRH 为58%。 5 中试验证 按本实验研究确定的处方进行中试，结果生产顺利，胶囊的装量差异符合要求，表明该制剂成型工艺合理。 图3 颗粒临界相对湿度曲线（略） 6 讨论 为改善G多糖提取物的流动性和吸湿性，加入10%的微粉硅胶。实验表明，需湿法制粒烘干后装胶囊，流动性和吸湿性均能明显改善。故控制粒径对物料流动性和吸湿性的改善有重要的意义。 在用不同盐的饱和溶液制造25℃不同湿度环境时，采用实测值，故与相关参考资料［3］有差异。 根据文献报道［3］，微粉硅胶为新型辅料，用量一般在3%～5%左右，用量超过5%时，会引起胶囊脱帽。在该实验中发现10%的微粉硅胶用量，可显著改善多糖提取物流动性、吸湿性，且胶囊无脱帽现象发生。 理论上来说［4］，水溶性物料的吸湿性与其性质有关，不论加入何种辅料，都改变不了其吸湿的本质，且与辅料加入量的多少无关。该实验中，加入微粉硅胶10%时，G多糖提取物可在RH75%的湿度环境中放置6h，仍保持粉末态，且