2010年执业药师资格考试辅导-药剂学讲义1601.docVIP

第十六章　药物动力学　　【大纲解读】 　　（一）基本要求 　　常用术语 　　隔室模型、消除速度常数、生物半衰期、清除蛊 　　（二）单室模型静脉注射给药 　　1.血药浓度法 　　（1）药动学方程（2）消除速度常数、半衰期的求算 　　2.尿药数据法 　　（1）尿药排泄速度法、总量减量法的药动学方程（2）消除速度常数和肾排泄速度常数的求算（3）尿药排泄速度法、总量减量法的特点 　　（三）单室模型静脉滴注给药 　　1.血药浓度法 　　（1）药动学方程（2）消除速度常数、半衰期、表观分布容积的求算 　　2.稳态血药浓度 　　（1）稳态血药浓度Css（2）达稳态血药浓度的分数fss。 　　3.静滴停止后药动学参数的求算 　　（1）稳态后停滴，其消除速度常数和表观分布容积的求算（2）稳态前停滴，其消除速度常数和表观分布容积的求算 　　4.静脉滴注和静脉注射联合用药 　　（1）负荷剂量（2）药动学方程 　　（四）单室模型血管外给药 　　1.血药浓度法 　　药动学方程 　　2.药动学参数的求算 　　（1）消除速度常数（2）残数法求算吸收速度常数（3）达峰时间和最大血药浓度（4）血药浓度-时间曲线下面积（5）清除率（6）滞后时问 　　（五）双室模型给药 　　1.双室模型静脉注射给药 　　（1）中央室药物量与时间的关系式（2）血药浓度与时间关系式（3）中央室表观分布容积的求算 　　2.双室模型血管外给药 　　血药浓度与时间关系式 　　（六）多剂量给药 　　1.单室模型静脉注射给药 　　（1）多剂量函数（2）第n次给药后血药浓度-时间关系式（3）达稳态后血药浓度-时间关系式 　　2.单室模型血管外给药 　　（1）第n次给药后血药浓度-时间关系式（2）达稳态后血药浓度-时间关系式 　　3.双室模型给药 　　（1）第n次给药后血药浓度-时间关系式（2）达稳态后血药浓度-时间关系式 　　4.平均稳态血药浓度的求算 　　（1）平均稳态血药浓度（2）单室模型静脉注射给药（3）单室模型血管外给药（4）双室模型静脉注射和血管外给药 　　5.首剂量和维持剂量 　　（1）单室模型静脉注射给药时首剂量的求算（2）单室模型血管外给药时首剂量的求算 　　（七）非线性药物动力学 　　非线性过程的特征 　　（1）米氏方程及米氏过程的药动学特征（2）血药浓度一时间关系式（3）生物半衰期与血药浓度的关系（4）血药浓度-时间曲线下面积与剂量的关系 　　（八）统计矩 　　1.药动学中的各种矩 　　零阶矩、一阶矩、二阶矩 　　2.用统计矩估算药动学参数 　　（1）半衰期、清除率和稳态时的分布容积（2）生物利用度和平均稳态血药浓度 　　（九）生物利用度和药物动力学模型识别 　　1.生物利用度 　　（1）研究生物利用度的意义（2）衡量吸收速度快慢的药动学参数（3）绝对生物利用度和相对生物利用度计算（4）生物利用度和生物等效性试验设计 　　2.药物动力学模型识别 　　常用识别方法 　　【考题预测】3分左右　　 第一节　概 述 　　一、药物动力学研究的内容 　　药物动力学是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。它采用动力学的基本原理和数学的处理方法，结合机体的具体情况，推测药量与时间的关系，并求算相应的动力学参数。对于指导新药设计、优化给药方案、改进剂型、提供高效、速效、缓释、低毒、低副作用的制剂发挥更到作用。 　　二、药物浓度与药理作用 　　由于大多数药物的血药浓度与药理作用时间呈平行关系，所以研究血药浓度的变化规律，对了解药理作用强度的变化极为重要，是药物动力学研究的中心问题。 　　三、几个重要的基本概念 　　（一）隔室模型　　药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。 　　1.单隔室模型　　单室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。 　　2.二隔室模型　　双室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系称为双室模型，其中一个称为中央室，由血液和血流丰富的组织，器官组成（心、肺、肝、肾等），药物在中央室迅速达到分布平衡，另一室为周边室，由血液供应不丰富的组织、器官及组成（肌肉、皮肤等），药物在周边室分布较慢。 　　3.此外还有多室模型。 　　（二）消除速度常数　　消除是指体内药物不可逆失去的过程，它主要包括代谢和排泄，大多数药物从体内的消除符合表观一级速度过程，其速度与药量之间的比例常数k称为表观一级消除速度常