霉酚酸酯分散片治疗狼疮性肾炎的血药浓度分析.pdfVIP

17卷 第5期 2008年 l0 ·427 · 霉酚酸酯分散片治疗狼疮性肾炎的血药浓度分析 鲍 浩 胡伟新 秦卫松 章海涛 谢红浪 梁少姗 陈樱花 刘志红 黎磊石 摘 要 目的：霉酚酸酯(MMF)已被广泛用于治疗狼疮性肾炎(LN)和其它重症。肾小球肾炎，监测其血药浓 度有助于减少并发症。近年国内研制的MMF分散片，其药代动力学和血药浓度有何特点尚缺乏研究，本文就此作 初步探索。 方法 ：10例[女7例，男3例，平均年龄[(25．0±8．4)岁]活动性 IV型 LN患者 ，采用激素联合 MMF 分散片(赛可平，0．75g2／d)治疗。MMF分散片服用方法随机分成两组 ，每组5例：一组先空腹服药，1周后改进餐 时服药；另一组先进餐时服药，1周后改空腹服药。两组均在服药 1周时采集 12个点血样(0、15rain、30min、45 min1h、1．5h．2h．4h、6h、8h、10h、12h)。HPLC法测定血浆霉酚酸(MPA)，采用直接法和三点法(Co，C h， C )计算 MPA—AUC h。 结果 ：(1)MMF分散片空腹服药T 、C AUC0 h分别为 (0．57±0．26)h、 (16．06±5．30)mg／L和(34．53±8．89)mg·h／L；餐 时服药时分别为 (0．87±0．42)h、(11．00±4．41)mg／L和 (32．05±9．82)mgh·／L。(2)与空腹服药相比，餐时服药时C 平均值下降31．5％(P0．05)，AUC0_l2h平均值下 降7．2％(P0．05)。(3)20例次血药浓度 AUC，三点法平均值为 (34．06±8．39)mg·h／L，直接法为(33．29± 9．21)mg·h／L。两者之间无统计学差异 (P0．05)。相关分析显示，三点法与直接法之间具有较强的相关性 (r= 0．94，P0．05)。(4)2例患者在空腹服药时出现胃肠道反应，在餐时服药时症状减轻。 结论 ：LN患者服用 1．5 g／dMMF分散片能获得满意的血药浓度。餐时服药明显降低峰值 C 减轻 胃肠道反应，但对 AUC 影响较小。 三点法仍可用于计算MMF分散片MPAAUC。 b。 关键词 狼疮性。肾炎 霉酚酸酯 分散片 药代动力学 血药浓度 Assessmentof pharmacokinetic characteristics of mycophenolate mofetildispersible tablets in patients 、 tIl lupusnephritis BAOHao，HUWei—xin，QINWei—song，ZHANGHai—tao，XIEHong一ng，LlANGShao—shan，CHEN ng—hua， LIUZhi一 ， ，LILei—shi ResearchInstituteofNephrology，JinlingHospital，NanjingUniversitySchoolofMedicine，Nanjing210002，China Correspondingauthor：LILei—shi(E—mail：lilsh@cag．ca) ABSTRACT Objective：Mycophenolatemofefil(MMF)hasbeenwidelyusedinlupusnephritis，vasculitis，purpu— ranephritis，andothersevereglomerulardisease．Inrecentyears，MMFdispersibletablethasbeenproducedbyHangzhou zhonmeiHuadongPharmaceuticalCo．，Ltd．Inthisstudy，welookedintothepharmaeokineticscharacteristicsandadverse eventsofMMFdispersibletabletprospectively． M ethodology：