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承 德 医 学 院 学 报 VO1．32 No．5 2015 酮基布洛芬单室渗透泵片的稳定性考察 王汝兴，郭玉成，于海龙 (河北省中药研究与开发重点实验室／承德医学院中药研究所，河北承德 067000) 关【键词】酮基布洛芬；单室渗透泵片；稳定性 【中图分类号】R944 文【献标识码】A 文【章编号11004--6879(2015)05-0423-02 酮基布洛芬(ketoprofen)是一种非甾体类消炎、镇痛、 2．1．2 累积释放度测定：取自制渗透泵片1片，按照溶出 解热药，特点是高效低毒，疗效优于同类药一布洛芬。酮 度测定法(中国药典2010年版，二部附录XD第一法)，以 基布洛芬口服吸收迅速，消除较快，普通片剂一般每天给 水50(O1为释放递质，转速为100r／rain，水浴温度为(374- 药需3-4次 J。因此，把酮基布洛芬制成控释制剂对于减 0．5)℃，依法操作，分别于1、2,4、6、8、10、12h，取溶液10ml， 小血药浓度的波动以及提高药物的生物利用度具有重要 以0_45LIm滤膜滤过，弃去初滤液，取续滤液5．0ml，为供试 意义 。 溶液，按照 含“量测定”项下测定累积释放度。 渗透泵制剂是控释制剂的典型代表，具有零级释药， 2．1．3 有关物质色谱条件 ：(1)色谱柱SinoChromC 柱 释药速度恒定，以及受释药环境影响较小的特点，能避免 (4．6mmx250mm,5grn)；流动相为甲醇一水(含0．03％磷酸) 普通 口服制剂造成的血药浓度波动较大的现象，可以极 (65：35)，流速1．0ml／min；检测波长260nm；柱温30~C；进样 大提高药物安全性和有效性。评价一种控释制剂的成功 量10gl，理论板数按酮基布洛芬峰计算应不低于2500。酮 与否，零级释放是关键，但制剂的稳定性同样非常重要。 基布洛芬峰与其相邻杂质峰之间的分离度应符合要求， 为此，本研究着重探讨了酮基布洛芬单室型渗透泵片的 计算杂质含量，见表1。(2)取酮基布洛芬适量，精密称定，加 稳定性。 流动相超声20min，待溶解后定量稀释成200~gm／l的酮基 1 材料与仪器 布洛芬溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。取供 ZI 4智能溶出仪(天津大学精密仪器厂)；Aiset 试品溶液适量，以流动相稀释成含酮基布洛芬lOpgm／l溶 YLE-2000光照仪(重庆市永生实验仪器厂)；紫外可见 液，作为对照溶液。取对照溶液及供试品溶液20g1分别注 分光光度仪HP-8453(美国惠普公司)；高效液相色谱仪 入液相色谱仪，计算供试品溶液的色谱图中所显杂质峰 (日本分光公司)；色谱柱SinoChrom Cl8柱(4．6111111X250 的总面积，应不得大干对照溶液主成分的峰面积的5．0％。 mm，5“in)。酮基布洛芬原料药(西南合成制药厂，纯度 2．2 影响因素实验 根据中国药典20l0年版附录 “药物 99．99％，批；酮基布洛芬单室型控释片(自制， 稳定性试验指导原则”规定，采用处方筛选中较各项指标 50rag／片，批；其余试剂均为分析纯。 较优处方的小试样品试验，试验条件分别为高温(6ooc)、 2 方法和结果 高湿(904-5％)、强光(4500~500Lx)，分别于5、10d取样测 2．1 考察项 目和方法 定其累计释放度、有关物质、增失重及酮基布洛芬含量， 2．1．1 酮基布洛芬的含量测 剜：(1)吸收波长的确定：取