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03级七年制 * 第十一章 肾上腺素受体阻断药 adrenoceoter blooking drugs 肾上腺素受体阻断药 （肾上腺素受体拮抗药） 分 类 α1α2阻断药 短效 酚托拉明phentolamine 长效 酚苄明dibenzyline α1阻断药 哌唑嗪 prazosin α2阻断药 育亨宾 yohimbine αβ受体阻断药 拉贝洛尔 labetalol α阻断药 β阻断药 非选择性 普奈洛尔propranlol 噻吗洛尔timolol 选择性 阿替洛尔 atenolol 美托洛尔 metoprolol 第一节、α受体阻断药 特点:“肾上腺素作用的翻转” 二、α1 α2受体阻断药 (一) 短效类α受体阻断药 又称竞争型α阻断药. 作用弱,短,竞争型拮抗AD的α型作用. (见图) 酚妥拉明（phentolamine） 又名瑞支亭(rigitine) [药动学] 吸收：PO 较慢， 30′血浓达峰.生 物利用度低,约20%.持 续3-6h.注射给药快,持 续45`代产无活性,尿排 咪唑啉衍生物 2.心脏↑ 使心力↑，心率↑和心CO↑ 机制 BP↓,反射引起交感兴奋； 阻断突前α2,促进NA释放 心律失常 阻断K+通道作用 3.其它 拟胆碱作用,导致胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用,导致胃酸分泌增加 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.静滴NA外漏时,作局部浸润,以防组织坏死 3.防治嗜铬细胞瘤病人高血压和预防手术中的 高血压危象.诊断嗜铬细胞瘤病. 4.抗休克 使心CO↑,阻力↓,改善微循环, 用于感染中毒性,心源性,神经源性休克 5.抗心衰 用于其他药无效的心梗和充血性心衰 【不良反应】 1. 拟胆碱作用: 腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2. 扩血管作用：低血压； 3. 反射性兴奋心脏作用： IV时，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。 【注意事项】 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】长效α受体阻断药 1.非竞争性阻断α受体强,久.作用维持3～4天 2.阻断血管α1受体 BP↓(体位性) 阻断代偿性交感作用 3.心率↑;原因；BP 反射和突前α2受体阻断 抑制NA再摄取机制， 4.有弱的抗组织胺与抗5-羟色胺作用。 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病， 2.用于休克 应补足血容 3.嗜铬细胞瘤的治疗。 4.前列腺增生 【不良反应】 体位性低血压,心律失常, 鼻塞,胃肠刺激症, CNS抑制症状 20章 肾上腺素受体阻断药分类 第1节 α阻断药; 1. α1α2 阻断药可分为 短效类 酚托拉明 长效类 酚苄明 2. α1 阻断药 哌唑嗪 3. α2 阻断药 育亨宾 第2节 β受体阻断药: 共性: 作用 应用 不良反应 分类: 1. β1和β2 受体阻断药 2. β1受体阻断药 3. 内在活性较强的β阻断药 第3节 αβ受体阻断药。 第二节 β受体阻断药 本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受体，拮抗β型作用.共同药理特征如下: [药理作用] 1.β受体阻断作用 （1）心脏 心率↓ 诱发心衰 β1↓ 心力↓ 心CO↓ BP↓ 自律性↓ 心肌耗氧量↓ 传导↓ 交感张力较高时，对心率和心CO影响更明显.