8版杨宝峰-第30章 影响自体活性物质的药物.pptVIP

2 Yu-mei ZHOU——Department of Pharmacology * 赣南医学院药理学教研室：周钰梅 掌握★ 常用抗组胺药的药理作用、临床应用与不良反应；腺苷的作用、药理性预适应概念。 熟悉▲ 膜磷脂代谢产物及其作用、5-HT受体激动药与拮抗药以及NO的生理意义与应用。 了解√ 前列腺素、白三烯与PAF拮抗药以及其他自体活性物质的生理意义。 学习目标 3 组胺 概述 是H1、H2、H3受体激动剂，广泛分布在生物体内，是非常重要的自体活性物质，在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中有着重要作用。 组胺本身无治疗用途，但其拮抗剂广泛用于临床。 4 组胺受体类型、分布及效应 受体类型 分布组织 生理效应 H1受体 支气管、胃肠道平滑肌 血管平滑肌 心房（豚鼠） 收缩 舒张 收缩减弱 H2受体 胃壁细胞 血管平滑肌 心室 分泌增加 舒张 收缩加强 H3受体 中枢及外周神经末梢突触前膜 负反馈调节组胺合成和释放 5 培他司汀-组胺受体激动药 又名抗眩啶。 药理作用及临床应用 是H1受体激动剂，具有扩血管作用，促进脑干和迷路循环，缓解内耳血管痉挛减轻迷路水肿。 内耳眩晕病，能减轻眩晕、耳鸣。 多种原因引起的头痛。 慢性缺血性脑血管病。 溃疡病患者慎用，哮喘病人禁用。 6 H1受体阻断药-抗组胺药 分类 代表药物 第一代药物 乙醇胺类 苯海拉明（diphenhydramine，苯那君） 吩噻嗪类 异丙嗪（promethazine，非那根） 乙二胺类 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 烷基胺类 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 第二代药物 哌嗪类 西替利嗪（cetirizine，仙特敏） 哌啶类 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 烷胺类 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 其他 咪唑斯汀（mizolastine） 8 H1受体阻断药-抗组胺药 药理作用★ 中枢抑制作用 一代药多数可通过血脑屏障，对中枢具有不同程度的抑制作用，表现为镇静、嗜睡。 苯海拉明、异丙嗪抑制作用最强。 原因：可能是由于中枢H1R被阻断，拮抗了脑内组胺介导的觉醒反应。 二代药阿斯咪唑等不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。 9 H1受体阻断药-抗组胺药 药理作用★ 其他 苯海拉明、异丙嗪等具有阿托品样抗胆碱作用，止吐、防晕作用强。 咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效。 10 H1受体阻断药-抗组胺药 临床应用★ 皮肤粘膜变态反应性疾病 H1R阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎疗效较好，可作为首选药。对昆虫咬伤所致皮肤瘙痒和水肿亦有效。 防晕止吐 用于晕动病、放射病引起的呕吐，常用苯海拉明、异丙嗪。 11 H1受体阻断药-抗组胺药 临床应用★ 其他 具有明显镇静作用的H1R阻断药异丙嗪可与其他药如氨茶碱配伍，对抗后者的中枢兴奋、失眠副作用。 * * Yu-mei ZHOU——Department of Pharmacology *