第19 镇痛药.ppt

§ 2 人工合成阿片受体激动药 一、哌替啶（度冷丁） [药理作用] 主要激动阿片受体（ μ型 ） 1.中枢神经系统 ①? 镇痛 作用较吗啡弱而短（1/10），成瘾性轻， 不良反应少  ----临床上几乎取代了吗啡镇痛 ②?镇静 ----可用于麻醉前给药、人工冬眠 （易诱导入睡，但易醒，故不能作催眠药） ③ 抑制呼吸 与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等， 对延脑催吐化学感受器有兴奋作用，能增加前庭器 官的敏感性（易致眩晕、恶心、呕吐） -----心源性哮喘（但临床仍用吗啡） 2.平滑肌 ① 兴奋胃肠道平滑肌、括约肌作用弱而短 （不引起便秘）---无止泻作用 ②?兴奋胆道括约肌，提高胆内压，但较吗啡弱 ③?大剂量引起支气管平滑肌收缩 ④ 对妊娠末期子宫平滑肌正常收缩无明显影响 ----不延缓产程 * 第十九章　镇痛药 　 * 主要作用于CNS，选择性地抑制痛觉的药物 * 在镇痛时，意识清醒，其他感觉不受影响，有别 于麻醉药 　* 典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用 品，其特点是镇痛作用强大，Ｔhomas.s1680 年：“在全能上帝赐于人类的解除痛苦的药物 中，从来没有象阿片那样全能有效”；但反复应 用这类药物，易成瘾，故又称成瘾性镇痛药或麻 醉性镇痛药 　 外伤 　急腹症 伤害性刺激 痛觉中枢 癌肿 疼痛反应 　 ? 运动障碍 　　　 痛苦不安 　　 肌肉强直 生理 情绪 失眠休克 　　 紧张烦躁 　疼痛是许多疾病的一种常见症状。剧烈的疼痛不仅使病人感觉痛苦，而且常常引起失眠或其他生理功能的紊乱，甚至导致休克 　应用镇痛药既能解除痛苦，又能防止休克的发生。在战伤救护中尤其有重要意义 　作用特点 　 1.提高痛阈，使疼痛感觉减轻或消失 2.减轻由疼痛所致的情绪反应，使疼痛易于耐受 3.不使病人失去意识 4.不影响其他感觉 (触、听、视) 5.可产生不同程度的欣快感，反复使用可成瘾 　但疼痛的性质和部位，在诊断疾病中具有重要的参考价值。在疾病确诊前，不应轻率地使用镇痛药，以免掩盖疾病的真相，延误诊治 　　　　　　§１ 阿片受体激动药 阿片(opium) 　是植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物(未成熟的蒴果,用刀切一口有白色浆汁流出，干燥后即为鸦片)。内含20多种生物碱，可分为菲类（吗啡10%、可待因）和异喹啉类（罂粟碱） 　原产于中东，唐代传入我国。《本草纲目》有用阿片或罂粟壳止泻痢、固脱肛等功效记载 一、 吗啡（起源于希腊语“梦神”的意思） 　　　 ［体内过程］ 1. 口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度低 　 ----故临床常作注射给药 2.全身分布，可通过血脑、胎盘屏障 3.肝脏代谢，肾脏排泄，少量经乳腺排泄 ［药理作用］ 1.中枢神经系统 （1）镇痛----强大 　 　* 对各种疼痛均有效， 作用：钝痛　　锐痛 * 对内脏绞痛须配合解痉药（可提高平滑肌张力） * 产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制 （2）镇静------明显 　 能消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,　　　 因而显著提高对疼痛的耐受力 （5）其他 ①?兴奋动眼神经缩瞳核 ---产生缩瞳，中毒时可呈针尖样瞳孔 ②兴奋延髓催吐化学感受区 ---引起恶心、呕吐 2. 平滑肌 (1)?兴奋胃肠道平滑肌 * 兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生便秘 * 提高胃窦部及十二指肠上部张力，抑制其蠕动， ----胃排空延缓 * 提高回盲部、肛门括约肌张力，减少推进性蠕动 ----推进时间延长