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基础医学概论教研室：李笑岩 （五）激活剂的影响 激活剂(activator) 　　使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质 ? 必需激活剂 ? 非必需激活剂 （六）抑制剂的影响 凡能使酶的催化活性下降而不引起酶蛋白变性的物质统称为酶的抑制剂(inhibitor) 竞争性抑制 (competitive inhibition) 非竞争性抑制 (non-competitive inhibition) 反竞争性抑制 (uncompetitive inhibition) 不可逆性抑制(irreversible inhibition) 可逆性抑制 (reversible inhibition) 1.不可逆性抑制作用 抑制剂通常以共价键与酶的必需基团相结合，使酶失活，不能用透析、超滤等方法予以除去 路易士气 失活的酶 巯基酶 失活的酶 酸 BAL 巯基酶 BAL与砷剂结合物 2. 可逆性抑制作用 抑制剂以非共价键与酶或酶-底物复合物可逆性结合，使酶的活性降低或丧失；抑制剂可用透析、超滤等方法除去 （1）竞争性抑制作用 抑制剂与底物的结构相似，能与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶底物复合物的形成，使酶的活性降低 基础医学概论教研室：李笑岩 第三节 Enzyme 什么是酶? 酶是一类由活细胞产生的，对其特异底物具有高效催化作用的蛋白质 目前将生物催化剂分为两类: 酶 、核酶 几个有关名词 底物(substrate, S)：酶作用的物质 产物(product, P)：反应生成的物质 酶促反应：酶催化的反应 酶活性：酶催化化学反应的能力 一、酶促反应的特点 在反应前后没有质和量的变化； 只能催化热力学允许的化学反应； 只能加速可逆反应的进程，而不改变反应的平衡点 酶与一般催化剂的共同点 （一）酶具有高度的催化效率 酶的催化效率通常比非催化反应高108～1020倍，比一般催化剂高107～1013倍 酶加速反应的机理是降低反应的活化能 反应总能量改变 非催化反应活化能 酶促反应 活化能 一般催化剂催 化反应的活化能 能 量 反 应 过 程 底物 产物 酶促反应活化能的改变 活化能：底物分子从初态转变到活化态所需的能量 二、酶的结构与功能 （一）酶的分子组成 1.单纯酶和结合酶 蛋白质部分：酶蛋白 辅助因子 (辅酶 辅基) 金属离子 小分子有机化合物 全酶 (holoenzyme) 决定反应的特异性 决定反应的种类与性质 2.单体酶、寡聚酶、多酶体系 单体酶：只有一条多肽链的酶 寡聚酶：由多个相同或不同亚基以 非共价键连接组成的酶 多酶体系：由细胞内几种不同功能的酶 彼此聚合形成的多酶复合物 （二）酶的必需基团和活性中心 必需基团(essential group) 酶分子中氨基酸残基侧链的化学基团中，一些与酶活性密切相关的基团 酶的活性中心(active center) 必需基团在空间结构上彼此靠近，组成具有特定空间结构的区域，能与底物特异结合并将底物转化为产物 活性中心内的必需基团 结合基团 (binding group) 与底物相结合 催化基团 (catalytic group) 催化底物转变成产物 位于活性中心以外，维持酶活性中心应有的空间构象和（或）作为调节剂的结合部位所必需 活性中心外的必需基团 底 物 活性中心以外的必需基团 结合基团 催化基团 活性中心 （三）酶原与酶原的激活 有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体，此前体物质称为酶原 在一定条件下，酶原向有活性酶转化的过程 酶原 (zymogen) 酶原的激活 酶原激活的机理 酶 原 分子构象发生改变 形成或暴露出酶的活性中心 一个或几个特定的肽键断裂，水解掉一个或几个短肽 在特定条件下 胰蛋白酶原的激活过程 酶原激活的生理意义 避免细胞产生的酶对细胞进行自身消化，并使酶在特定的部位和环境中发挥作用，保证体内代谢正常进行 有的酶原可以视为酶的储存形式。在需要时，酶原适时地转变成有活性的酶，发挥其催化作用 （四）同工酶(isoenzyme) 是指催化相同的化学反应，而酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶 心肌梗死和肝病病人血清LDH同工酶谱的变化 1 酶活性 心肌梗死酶谱 正常酶谱 肝病酶谱 2 3 4 5 三、影响酶促反应速度的因素 酶浓度 底物浓度 pH 温度 抑制剂 激活剂 （一）底物浓度的影响 E + S ES E + P 中间产物学说 [S]：底物浓度 V：不同[S]时的反应速率 Vmax：最大反应速率 Ｋm