天然药物化学第一章绪论教学教程.pptVIP

天然药物化学 中药=天然药物 ？ ● 药物-----用于治疗和预防疾病的物质。 按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物 ● 中药（中草药） -----广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。 天然药物的来源 　　 天然药物是药物的一个重要的组成部分。天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为植物药。 随着生命科学的进步，运用在酶、受体、细胞等分子水平乃至基因调控等新的生物活性测试体系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药物。 天然药物中化学成分的复杂性 中药中的化学成分是十分复杂的。某一种中药可能含有几种类型的成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种或几十种化学成分。 例如，中药人参中含有20余种三萜皂苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。 天然药物的物质基础 天然药物之所以能够防病治病，其物质基础在于所含的有效成分： 　有效成分:具有一定生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数。 无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。 有效成分与无效成分的相对性 有效部位：在天然药物中，常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分，称为有效部位。 有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。 注意的问题： 在中药及其他天然药物中，真正搞清有效成分的品种是不多的。更多的只是一些生理活性成分，也就是经过一些体外(in vitro)和体内(in vivo)的活性测试试验，证明有一定的生理活性的部位。 天然药物化学的建立与形成 1769 酒石酸(酒石) 1775 苯甲酸(安息香) 1778 乳酸(酸乳) 1785 苹果酸(苹果) 观点2:“植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成” 1773 尿素 (脲) 舍勒 (K. W. Schelle) 柏格曼 (Bargmann) 1822 瑞香苷 1830 苦杏仁苷 观点1:“植物中只有酸性物质” 卢勒 (Rouelle) 1776 尿酸 观点3. “生物碱的研究是天然药物化学发展的开端。” 1803 ~ 1806 吗啡(鸦片) 德罗逊 (Derosen) 塞图尔 (Sertürner) 1818 士的宁碱 1820 咖啡因 1820 喹宁 1828 尼古丁 1831 阿托品 1833 乌头碱 morphine 天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步 吗啡 利血平 (鸦片中成分，止痛) （萝芙木中成分，降压） ● 微量物质 ● 大分子物质 ● 不稳定物质 ● 海洋生理活性物质 ● 生物体内源性生理活性物质 研究方向及发展趋势 目的----从中发现新的化合物或者新的骨架类型 生物活性跟踪分离方法将成为研究天然活性成分的主流。 天然活性化合物的追踪分离能否取得成功，关键在于有无好的生物活性测试体系。 中药质量评价体系和中药复方化学成分的研究进入实质性阶段。 中药指纹图谱的建立。 （一）开辟扩大药源、促进新药开发 根据同源动、植物的生源关系，来寻找天然药物中的有效成分，从而开辟和扩大药源。 根据天然药物中已知有效成分的结构特点进行人工合成及结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药。