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第六章 镇静催眠药 ;要求;人一生中有三分之一的时间是在睡眠中度过的 睡眠质量的优劣,直接影响着人的健康水平和生活质量。 世界卫生组织对就医患者进行的一项调查表明,有27% 的人有睡眠问题。 ;失眠;焦虑 失眠; 我们该怎么办…… 寻找原因 采用药物对症;镇静药:缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物 催眠药:促进和维持近似生理睡眠的药 两者的区别取决于剂量的大小,故统称为镇静催眠药;分类及特点:;分类;【体内过程】 ? 口服吸收好,肌肉注射吸收差 而不规则,静注显效快。 ? 血浆蛋白结合率高,如地西 泮可达99%。; 经肝药酶作用转化 ? 代谢产物主要由肾脏排泄。 ? 肝、肾功能差,饮酒及老年人用 药后,t1/2会相应延长,应注意;【作用和用途】 ? 抗焦虑作用 ? 焦虑症:指持续性精神紧张或发作性惊恐状态,并伴有植物神经功能障碍和运动不安。发病率可高达4%~16%。; BZs抗焦虑作用:小剂量即可明显改善焦虑症状;对焦虑伴有失眠的患者最好; 临床应用: ▽ 对慢性持续发作者,可用长效类如地西泮等; ▽ 对短期或间断发作者,可用中、短效类,如三唑仑等。; ? 镇静催眠作用 ▽ 缩短入睡潜伏期,减少睡眠中觉醒次数,延长潜睡眠的时间并增加总的睡眠时间; ▽ BZs对REM睡眠影响小,无明显的停药反跳现象 ; 生理睡眠 慢波睡眠相 快波睡眠相 (NREM) (REM) 时间 80~120分/次 20~30分/次 (4~5次/晚) (4~5次/晚) 眼活动 非快动眼 快动眼 梦 少、片断 多、完整、生动 ;生理睡眠; BZs催眠作用的特点: 安全范围大 增加剂量无麻醉作用 ▽ 对肝药酶无诱导作用 ▽ 依赖性、戒断症状较轻 ▽ 对REM睡眠影响小,无明显的停药反 跳现象 ; 临床应用: ▽ 神经衰弱、失眠患者; ▽ 麻醉前用药; ▽ 夜间惊恐和夜游症的患者。; 抗惊厥和抗癫痫???用 以地西泮及三唑仑最强 适应症: ? 各种惊厥,如破伤风、子痫、小 儿高热惊厥、药物中毒惊厥等 ? 癫痫持续状态:地西泮(静脉注 射)首选 ;中枢性肌松作用 ? 有较强的中枢性肌松作用, 但不影响正常活动 ? 适应症:治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌肉痉挛 ;【作用机制】 ;;BZ+BZ-R ? BZ+BZ-R复合物 ↓ 促GABA与GABA-R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化 ;因此,BZs的中枢抑制作用是通过增强GABA的作用而间接产生的。;【不良反应】 ? 治疗量常见症状:头晕、困倦、 乏力、嗜睡等 ? 较大剂量可引起:共济失调、 健忘、视力模糊、构思障碍、 精神错乱、震颤等;; 中毒时可致昏迷和呼吸抑制 ? 久用可引起依赖性和成瘾 ? 高空作业者、驾驶员等慎用。 ? 对于过量中毒者可给予特异性 BZ受体拮抗药氟马西尼治疗; 第二节 巴比妥类 本类药物均为巴比妥酸的系列衍生物 根据作用维持时间的长短,巴比妥类药物可分为四类:;即: ○ 长效类:苯巴比妥(鲁米那)○ 中效类:异戊巴比妥 ○ 短效类:司可巴比妥 ○ 超短效:硫喷妥;;【作用和用途】 ? 选择性低,对中枢具有普遍抑 制性作用,其抑制作用与所用 剂量有关;;? 随着剂量的增加,产生镇静催眠、抗惊厥和麻醉作用,中毒剂量可致昏迷、呼吸抑制和死亡。 ? 禁用于慢性阻塞性肺病、重度睡 眠呼吸暂停综合征及颅脑损者; 明显缩短REM睡眠时相,产生 催眠作用,长期应用停药可 引起反跳 ? 具有诱导肝药酶的作用; 安全性低 (10倍催眠量可致死) 临床上很少用于镇静催眠和抗焦虑 只有苯巴比妥用于控制癫痫发作和 其他惊厥状态 硫喷妥用于静脉

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