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药 理 学 内蒙古医学院药学院 第十八章 镇痛药 概述 阿片 阿片及其阿片生物碱 阿片受体的分布 阿片受体的多型性 麻醉镇痛药 阿片生物碱类 人工合成镇痛药 阿片受体拮抗药 概述 疼痛 疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。 缓解疼痛的药物 作用于中枢神经系统的镇痛药 解热镇痛抗炎药 阿片生物碱（吗啡、可待因） 人工合成镇痛药（度冷丁） 特点:镇静时,意识清醒,其他感觉不受影响；镇痛作用大，反复应用易于成瘾。 第一节 阿片生物碱类镇痛药 1. 阿片及其阿片生物碱 2. 存在阿片受体的证明 3. 阿片受体在体内的分布 4. 阿片受体的多型性 5. 阿片受体的天然底物—内源性阿片样物质 6. 阿片生物碱类镇痛药 1. 阿片及其阿片生物碱 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。如吗啡和可待因罂粟碱。 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 2. 存在阿片受体的证明 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛酮所。这些都表明体内可能存在着同阿片类物质有特异性结合的阿片受体。 1971年Goldstein首先用放射受体结合法证明脑内有特异性的阿片结合。1973年三个不同的实验室(Simon，Snyder，Terenius)用高比活性的标记阿片物质各自证明了脑内阿片受体的存在。此后放射受体结合便成为研究阿片受体的重要手段。 3. 阿片受体在体内的分布 阿片受体分布广泛，在中枢神经系统中自脊髓至大脑皮层均有存在。 阿片受体分布的密度以纹体最高，小脑最低。一般而言，在灵长类中阿片受体在端脑和间脑等处含量较高；在延髓和脊髓中含量较低。 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反射、胃液分泌等有关。 4. 阿片受体的多型性 通过对整体动物、离体器官以及阿片受体的放射受体结合试验的研究，现比较清楚的阿片受体的亚型有三种：?、?和?型。还可能存在?和?型。