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化学专业研究生药物合成化学教学与改革 　　摘 要：介绍了化学专业研究生的药物合成化学课程的特点，课程内容与专业相结合，与相关课程相结合，与实验相结合，与科研工作相结合。在学习药物合成化学基本知识的基础上，增加小分子药物的合成设计，改革教学理念，增加老师与学生对药物合成化学实验课程的重视程度，调动学生学习积极性，提高学生运用药物合成化学反应理论知识解决实际问题的能力。重视学生创新能力的培养，体现研究型和创新型的教育，使学生将理论课学到的知识变为综合创新实践的能力，培养具有创新能力的专业人才，增加学生的创新能力和科学素质。 　　关键词：研究生 药物合成化学 教学改革 素质 　　中图分类号：R914 文献标识码：A 文章编号：1674-098X（2015）01（a）-0118-02 　　随着科学的发展，科技的进步，人们对疾病的治疗效果和治疗手段的要求也日益提高。提高疗效，简化用药方法，降低副作用一直是科学工作者研究的重点和努力方向。该课程是面向工程硕士化学工程研究生的选修课程，对硕士研究生试验方案的设计处理能力的培养具有重要的作用。21世纪的药物合成化学已涉足于生命科学领域并与生命科学结伴而行，在生命科学的研究中药物合成化学有着重要作用。要使药物合成化学理论与生命科学有机的结合，化学工程等专业的研究生应学会用药物合成化学理论、方式去探讨生命现象中的化学问题，把生命现象和化学本质揭示出来。药物合成化学理论教学中系统地讲解了药物的分类、药物的结构特点、合成方法等。教学目的是掌握新分子实体药物合成路线，以合成路线图的方式描述药物的合成工艺和流程，掌握新分子实体药物合成反应中有机分子骨架的建立和官能团转化，以及化学、区域和立体选择性控制、合成设计的基本原理，掌握药物合成化学中日新月异的海量知识、研究的现状和发展前景，了解每个反应中电子、自由基和周环反应等不同机理。这样的教学目的给我们提出了新的挑战。 　　1 与有机化学有机的联系在一起，充分发挥学生的学习积极性 　　该课程主要讲述的内容为介绍维丁唑、革替沙星、西他沙星、莫芬唑酸、阿莫西林、瑞舒伐他汀、莫芬唑酸等40多种1999～2007 年批准上市的新分子实体药物合成路线图解，以合成路线图的方式描述药物的合成工艺和流程， 这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的生产工艺， 有较高的实用性和学术价值。介绍数百个有机合成反应、数百种药物中间体的合成制造方法。在对各类合成反应综合归纳的基础上介绍合成设计的基本原理和应用，了解药物合成化学中日新月异的海量知识、研究的现状和发展前景。在教学中了解药物合成化学中日新月异的海量知识、研究的现状和发展前景，掌握反应中有机分子骨架的建立、官能团转化，以及化学、区域和立体选择性控制、合成设计的基本原理等作为重点。把化学、区域和立体选择性控制，每个反应中电子、自由基和周环反应等不同机理作为难点。我们首先调动学习兴趣、求知欲提高学生创造性思维和创新能力，向学生介绍化学工程专业学好药物合成化学的意义。这些学生将来的工作可能是药物合成等研究。人类对于治疗药物的需求一直指引着药物合成化学发展的主要方向。因为大多数药物分子都是有机化合物。根据统计，在过去10年中国际上市的400余种创新药物中，有近88% 是小分子有机化合物，而正在处于临床研究的1000多个潜在药物中，小分子有机化合物占90% 左右。在今后几十年内合成药物发展的主要对象是有机化合物。因此在教学中与有机化学有机的联系在一起，用有机化学的知识方法掌握药物合成化学的基础知识，在讲解药物合成化学反应时，尽可能结合有机反应，例如在讲解调血脂药阿托伐他汀钙的合成结合异丁酰乙酸甲酯苯胺氨解反应。讲解治疗性功能障碍药物西地那非及广谱抗生素类药物阿莫西林时结合缩合反应。讲解抗菌剂西他沙星合成结合羰基的保护。明白这个道理后，同学们的学习热情会非常高。 　　2 改革教学理念，增加老师与学生对药物合成化学实验课程的重视程度 　　在研究生的教育层次中，扩大同学的知识面，了解当前世界上最新的研究领域和成果，理论与实际相结合是我们面临的任务，这就要重视药物合成化学实验。实验教学课程不仅能传授知识，验证理论和掌握技能，更是培养学生实践能力的重要场所。药物合成化学实验教学是药物合成化学课程的重要组成部分，是对已学多门课程知识的综合应用。如波谱学知识在药物结构解析中的应用，涉及到有机化学、无机化学、生物化学等多门课程的内容，学生较难理解和掌握。通过药物合成化学实验的训练，学生的实践能力、创新能力、多视角研究解决问题的能力等方面具有其他实验课程无法替代的重要作用。因此，加强药物合成实验课程建设与改革，提高教学质量对于培养社会需要的新型人才具有非常重要的意义。药物合成实验作为化学工程研究生培养实践能力、创新能力的一门重要的基础课