埃索美拉唑镁萘普生肠溶片的研制-药剂学专业论文.docx

万方数据 万方数据 目 录 中文摘要…………………………………………………………………1 英文摘要…………………………………………………………………4 英文缩写………………………………………………………………8 研究论文 埃索美拉唑镁萘普生肠溶片的研制 引言………………………………………………………………9 第一部分 埃索美拉唑镁萘普生肠溶片的制备 前言………………………………………………………………10 材料与方法………………………………………………………11 结果………………………………………………………………17 附表………………………………………………………………20 讨论………………………………………………………………24 小结………………………………………………………………25 参考文献…………………………………………………………26 第二部分 埃索美拉唑镁萘普生肠溶片含量方法学的建立 前言………………………………………………………………27 材料与方法………………………………………………………28 结果………………………………………………………………33 附图………………………………………………………………36 附表………………………………………………………………41 讨论………………………………………………………………45 小结………………………………………………………………46 参考文献…………………………………………………………47 第三部分 埃索美拉唑镁萘普生肠溶片有关物质方法学的建立 前言………………………………………………………………48 材料与方法………………………………………………………49 结果………………………………………………………………56 附图………………………………………………………………59 附表………………………………………………………………66 讨论………………………………………………………………74 小结………………………………………………………………75 参考文献…………………………………………………………76 第四部分 埃索美拉唑镁萘普生肠溶片的稳定性考察 前言………………………………………………………………77 材料与方法………………………………………………………78 结果………………………………………………………………80 附表………………………………………………………………81 讨论………………………………………………………………85 小结………………………………………………………………86 参考文献…………………………………………………………87 结论……………………………………………………………………88 综述 流化床包衣技术在药物制剂方面的应用现状…………………89 致谢……………………………………………………………………99 个人简历………………………………………………………………100 中 中 文 摘 要 PAGE 10万方数据 PAGE 10 万方数据 埃索美拉唑镁萘普生肠溶片的研制 摘 要 目的：2010 年 5 月 5 日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准一 种同时含有肠溶型萘普生和速释型埃索美拉唑镁的混合剂量片剂（商品名 为 Vimovo，生产商为阿斯利康和 Pozen 公司）。这种非甾体抗炎药 （NSAIDs）和质子泵抑制剂的复方制剂适用于治疗骨关节炎、类风湿性 关节炎和强直性脊椎炎，同时可降低患者因 NSAIDs 引起的胃溃疡风险。 目前该药在国内还未见研究报道。本试验研究的目的是基于国外已上市产 品，制备一种埃索美拉唑镁和萘普生联用的肠溶片剂，并建立相关的含量 和有关物质评价方法。 方法： 1 埃索美拉唑镁萘普生肠溶片制备：本课题将萘普生原料与适宜辅料 混合均匀，经湿法制粒后，压制萘普生片芯。在已有片芯基础上，采用高 效包衣机层积式包衣法，依次包备隔离层、肠溶层、隔离层、ESO 层和 遮光隔离层，最终得到成品片剂。制备过程中，以羟丙甲纤维素的水溶液 为隔离层包衣材料，Eudragit L30D-55 水分散体为肠溶材料，羟丙甲纤维 素的水溶液为 ESO 分散介质。同时，以进风温度、物料温度、锅体转速、 泵速、喷雾压力、顶针压力、风机转速为单因素，考察高效包衣机工艺， 确定最佳设备参数；以释放度为评价指标，对各个包衣层进行考察，筛选 各层处方，并确定最佳包衣增重。 2 对制备的埃索美拉唑镁萘普生肠溶片进行质量控制研究：建立高效 液相色谱法（HPLC 法）测定自制埃索美拉唑镁萘普生肠溶片中埃索美拉 唑镁和萘普生的释放度、含量及有关物质，并进行方法学考察。以释放度， 含量和外观为考察指标，进行影响因素和加速试验，考察制剂的稳