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- 2018-10-16 发布于江苏
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* 钙通道阻断药的药理作用 降低心肌耗氧量 扩张血管,减轻心脏后负荷 抑制心肌收缩力,减慢心率 拮抗交感神经活性 舒张冠状血管,增加缺血区供血供氧 扩张冠脉 促进侧支循环 抑制血小板聚集 对缺血区心肌细胞的保护作用 * * 钙通道阻断药临床应用 冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛 伴有哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛 伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛 * 常用药及特点 硝苯地平(心痛定、Nifedipine) 对变异型心绞痛最有效,其特点是口服或舌下给药迅速奏效,作用维持数小时。与β受体阻断药和用,疗效相加。 维拉帕米(异搏定,Verapamil) 对变异型心绞痛因其扩冠作用较弱,单用疗效较差。与β受体阻断剂和用时,注意对心脏、血管的抑制作用明显 地尔硫卓(diltiazem)各型心绞痛均可应用。 * 其它抗心绞痛药 抗血小板药 抗凝药 溶栓药 ACEI * 抗动脉粥样硬化药 Antiatherosclerotic drugs * 动脉粥样硬化atherosclerosis, AS 主要表现为受累动脉的内膜部位脂质沉积、单核细胞和淋巴细胞浸润以及血管平滑肌细胞和结缔组织的增生等,形成泡沫细胞、纤维斑块,引起血管壁硬化、官腔缩窄和血栓形成。 * * 动脉粥样硬化的发生 AS的发生与脂质代谢紊乱、动脉壁功能障碍、动脉内膜的损伤、凝血机制失常以及脂质过氧化等诸多因素有关。 * 针对动脉粥样硬化的策略: 预防AS: 首先采取合理的膳食,控制热量摄取,强调低胆固醇、低动物性脂肪饮食; 参加适当的体力劳动和体育锻炼; 避免促进AS发生的危险因素,如吸烟、高血压、糖尿病等。 治疗AS: 药物 目前使用的有调血脂药、多烯不饱和脂肪酸和动脉内膜保护药、抗氧化剂等; 介入疗法、外科手术; 基因治疗。 * 抗动脉粥样硬化药 Antiatherosclerotic drugs 影响胆固醇吸收的药物 考来烯胺(colestyramine) 影响胆固醇和甘油三酯代谢药 苯氧酸类(fibric acide)、烟酸类(niacin) 3-羟-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 洛伐他汀(lovastatin)等 其他 多烯脂肪酸类(polyenoic fatty acid) 鱼油 动脉内皮保护药 硫酸粘多糖类 抗氧化剂 维生素E、C,卵磷脂等 * 血脂包括: 游离胆固醇 胆固醇酯 甘油三酯 磷脂等 在血浆中分别与载脂蛋白(apoprotein,apo)结合形成血浆脂蛋白,易于进行转运和代谢。 * 血浆脂蛋白分为六种: 乳糜微粒(chylomicron,CM) 极低密度脂蛋白(very low density lipoprotein,VLDL) 中间密度脂蛋白(intermediate density lipoprotein,IDL) 低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL) 高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL) 脂蛋白(a)[lipoprotein(a),Lp(a)] * * 脂蛋白的转脂作用: CM可将消化道吸收的外源性脂质由肠道转运到肝及外周组织 VLDL、IDL、LDL将肝脏合成的内源性脂质(CH和TG)转运至肝外组织 HDL将外周的胆固醇转运至肝脏,最后被肝脏利用 * * 高脂血症(hyperlipidemia)或高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia) 指血浆脂质尤其是游离胆固醇和/或TG水平升高达一定程度时即为高脂血症。 * 高脂血症的分类 I型 原发性高乳糜微粒血症 IIa型 家族性高脂蛋白血症 IIb型 家族性复合型高症蛋白血症 III型 家族异常性β-脂蛋白血症 IV型 家族性高甘油三脂血症 V型 混合型高甘油三脂血症 II-IV型均可引起动脉粥样硬化 * * 影响胆固醇吸收的药物考来烯胺(colestyramine) 作用机制 口服考来烯胺后,在肠内不被吸收,以三苯甲铵基发挥离子交换作用。与胆汁酸结合成络合物后随粪便排出,从而阻止胆汁酸重吸收入肝,阻断其肝肠循环。 * 考来烯胺的作用: 解除肝细胞微粒体7??羟化酶的抑制,加速CH转化为胆汁酸 肠道吸收外源性CH↓ 以上作用使血浆CH水平降低,代偿性地增加了肝细胞上LDL受体的数目,通过LDL受体途径使肝脏从血浆摄取LDL增多,降低血浆LDL水平 结果:考来烯胺可使血中LDL和胆固醇水平下降。 * * * 考来烯胺的应用: 主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血症,如杂合子家族性Ⅱa 型高脂蛋白
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