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番石榴叶乙醇提取物化学成分探究 ［摘要］采用多种色谱手段，对番石榴叶95%乙醇提取 物的化学成分进行分离和纯化，并根据理化性质和光谱数据 进行结构鉴定。从番石榴叶中分离得到18个化合物，分别 为(+) -globulol (1), clovane一2B, 9 a -diol (2 ), 2 B ~acetoxyclovan-9 a ~ol ( 3 ) , ( + ) -caryolane-1 , 9B—diol (4), ent-T-muurolol (5), clov-2-ene-9 a -ol (6),异植物醇(7),軽柳黄素(8),棉花素(9), W 皮素(10),山奈酚(11), guajaverin (12), avicularin (13), chrysin 6-C-glucoside (14), 37 -CHnethyl-3, 4~methylenedioxyellagic acid 4Z -0- 3 -D-glucopyranoside (15), 对轻基苯甲酸(16), guavinoside A (17)和 guavinoside B (18)。化合物 2?9, 14?16为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性筛选表 明，番石榴叶95%乙醇提取物在60 mg ? L-1下对SW480细胞 的抑制率达到61. 3%o ［关键词］番石榴叶；倍半菇；二菇；黄酮；酚酸； 抗肿瘤 番石榴为桃金娘科Myrtaceae番石榴属Psidium的多年 生木本植物，广泛分布于南美洲、非洲和亚洲的热带及亚热 带地区［1］。番石榴叶作为民间传统草药，具有生津止渴、 收敛止泻等功用，多用于治疗糖尿病、痢疾等疾病[2-3] o 近年来有文献报道番石榴叶提取物表现出一定的抗肿瘤活 性[4-5] o为进一步探索番石榴叶的药效作用物质基础，为 其资源开发及品质评价提供科学依据，本实验对番石榴叶进 行了较为系统的化学成分研究。从番石榴叶的95%乙醇提取 物的石油瞇部位和正丁醇部位中分离并鉴定了 18个单体化 合物，其中化合物2?9, 14?16为首次从该植物中分离得 到。此外，对化合物12?15, 17, 18以及番石榴叶的95% 乙醇提取物（Fr.A）进行了体外抑制人结肠癌细胞SW480实 验，结果表明，当浓度为60 mg - L-1时，Fr.A表现出较强 的抑制细胞增殖活性，抑制率为61.3%,各被测单体化合物 仅表现出微弱的抑制活性。 1材料 X-5型显微熔点测定仪（温度计未校正），Bruker AV-400 型核磁共振仪，Finnigan LCQ Advantage MAX型质谱仪， Dionex分析型高效液相色谱仪，Varian制备型高效液相色 谱仪。柱色谱用硅胶（60?100目和200?300目，青岛海洋 化工厂），硅胶GF254薄层预制板（烟台化学工业研究所）， D101型大孔吸附树脂（天津海光化工公司），ODS柱色谱材 料（Merck 公司），Sephadex LH-20 柱色谱材料（Pharmacia）, 其他所用试剂为分析纯或色谱纯。 结肠癌SW480细胞株由本实验室保存，RPMI 1640培养 基(美国G让co公司)，胎牛血清，磷酸盐缓冲液(PBS,美 国Hyclone公司)，甲基耦氮11 坐蓝(MTT)、DMSO、胰蛋白酶 (美国Sigma公司)，全自动C02孵箱(美国杜邦公司 Napoc6100), 450 型酶标仪(美国 BioRadgs 公司)，YZ-1450 型层流超净工作台(苏州净化设备公司)。 实验用药材于2007年10月采自广东省从化市，经广东 药学院李书渊教授鉴定为番石榴P. guajava的叶，标本 (No. 2007101801)保存于暨南大学中药及天然药物研究所。 2提取与分离 番石榴叶药材20.0 kg,粉碎后过60目筛，95%乙醇室 温渗漉提取3次，合并提取液，过滤，减压浓缩得浸膏约1500 go浸膏加适量水混悬，依次用石油瞇、氯仿和正丁醇萃取, 萃取液分别减压浓缩，得石油瞇部位(300 g),氯仿部位(500 g),正丁醇部位(300 g),其余为水部位。石油瞇部位经硅 胶(200?300目)柱色谱，以石油瞇-乙酸乙酯(100 ： 0? 1 : 1)梯度洗脱，得到12个流分(Fr.pl?Fr. pl2)。Fr. p4 (7 g)经硅胶色谱柱，石油瞇-乙酸乙酯(100 : 0?100 : 10) 洗脱，得到7个亚流分(Fr. p4a?Fr. p4g), Fr. p4c (2 g) 经硅胶色谱柱，石油瞇-乙酸乙酯(100 : 0-100 : 5)洗脱, 得到化合物 1 (3 mg), 3 (4 mg)和 7 (5 mg)。Fr. p6 (7 g) 经硅胶色谱柱，石油醞-乙酸乙酯(100 :