课件：第三节大环内酯类.ppt

* * 替米考星（Tilmicosin） 半合成的畜禽专用抗生素，80年代由美国Elanco动物保健品公司创制，已批准用于牛、奶牛、山羊、绵羊、猪、鸡等动物感染性疾病，特别是畜禽呼吸道疾病。 1、药动学 1）表观分布容积大，肺组织中的药物浓度高（肺泡巨噬细胞对替米考星有很强的积聚能力）。 2）组织穿透力强，能迅速而较完全从血液进入乳房，乳中药物浓度高，维持时间长，乳中半衰期长达1~ 2d，乳/血的Cmax比值为30：1~ 10：1。 2、药理作用 具有广谱作用，抗菌作用与泰乐菌素相似，主要抗G+菌，对部分G-菌和支原体也有效，其对APP、巴氏杆菌及畜禽支原体活性比泰乐菌素强。 3、应用 主要用于家畜肺炎（由APP、巴氏、支原体等感染引起）、禽支原体病、泌乳动物乳腺炎。 4、注意 1）与肾上腺素联用可促进猪死亡 2）本品禁止静注，牛一次静注5mg/kg可致死 3）肌内注射与皮下注射均可出现局部反应（如水肿等），亦不能与眼接触，皮下注射部位应选在牛肩后肋骨上的区域内。 4）本品毒作用靶器官是心脏，可引起负性心力作用，表现为可引起心动过速和收缩力减弱。 5）本品注射用药慎用于除牛以外的动物，牛皮下注射每个注射点不超过15ml。 6）休药期 牛皮下28d 猪内服14d 产奶期奶牛 肉牛犊牛禁用 吉他霉素（Kitasamycin，北里霉素） 与红霉素相似，对大多数G+菌的抗菌作用较红霉素略差，对支原体作用接近泰乐菌素，对部分G-菌、立克次氏体、螺旋体等亦有效。对耐药金葡菌作用优于红、氯和四有效。 主用于G+菌（包括耐药金葡菌）感染、支原体、猪弧菌性痢疾等，此外用作猪、鸡饲料添加剂，促进生长和提高饲料转化。 本品与红霉素交叉耐药，对长期应用红霉素的鸡场宜少用。 产蛋期禁用，肉鸡休药期7d，猪7d。 资料可以编辑修改使用 资料来源网络，如有侵权联系删除，不负法律责任谢谢 感谢您的观看和下载 资料仅供参考，实际情况实际分析 螺旋霉素（Spiramycin） 主用于防治葡萄球菌、支原体感染，效力较红霉素差且与红、泰乐间有部分交叉耐药性。欧盟从2000年开始禁止本品做足生长剂。 阿齐霉素（Azithromycin，阿奇红霉素） 是近年来发展的大环内酯类第二代半合成衍生物。其在红霉素内酯环中加入了一个甲基化的N原子，具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高（约为同期血药浓度的10~ 100倍）及t1/2?长（人68h）等优点，每日可仅给药1次，对G-菌具有更高的抗菌活性，对肺炎支原体的作用则为大环内酯类中最强者，且具有较明显的PAE。 对弓形体（Toxplasma）也有良好的杀灭作用。 用于敏感菌所致呼吸道、皮肤和软组织感染。 乙酰螺旋霉素 抗菌谱和抗菌活性与红霉素相似，临床主要用于防治G+菌所致的呼吸道和软组织感染，亦可用于军团菌病、弓形体病的治疗。 麦迪霉素与麦白霉素 它们的抗菌谱与红霉素相仿，但抗菌作用略差，主要作为红霉素的替代品，用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染。米欧卡霉素为二乙酰麦迪霉素，口服吸收好，血药浓度高，作用时间长，味不苦，适于儿童应用。 罗红霉素 罗红霉素对G+和厌氧菌的作用与红霉素相近，对肺炎支原体、衣原体有较强的作用，临床适用于上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染治疗，也可用作非淋球菌性尿道炎的治疗。 克拉霉素 克拉霉素对G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者，对沙眼衣原体、肺炎支原体和流感杆菌、厌氧菌的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗。 第二代大环内酯类 特点 1 对胃酸稳定，生物利用度高——血药浓度高，半衰期延长；2 抗菌活性增强；3 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能；4 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；5 不良反应较少 林可胺类抗生素 林可霉素与克林霉素具有相同的抗菌谱，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性较低，故临床常用。 林可霉素（Lincomycin）--洁霉素 内服吸收不完全，药物能透过胎盘，也能分布于乳汁中，其浓度与血浆浓度相等或偏高。 药理作用 抗菌谱比红霉素略窄，其最大特点是对厌氧菌有良好的抗菌活性，如消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜芽胞杆菌以及大多数放线菌均对本类抗生素敏感。对G+菌如葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等有较强作用，对支原体亦有作用，对G-菌、病毒和真菌无效。 其与红霉素和氯霉素作用机理相同（作用于细菌核糖体50s亚基），但后二者对核糖体的亲和力大于前者，所以此类药物不宜与红霉素或氯霉素合用，以免出现拮抗作用。 细菌对林可与克林霉素有完全的交叉耐药性，与红霉素部分交叉耐药。 应用 用于敏感的G+菌以及猪、鸡支原体病，其与大观霉素合用