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注射剂的分类;(三) 乳剂型注射剂
水不溶性液体药物,根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂,例如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪乳注射剂等。
(四) 注射用无菌粉末
注射用无菌粉剂亦称粉针,是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂,制剂需用用适当的溶剂溶解或使其混悬而应用。例如遇水不稳定的药物青霉素,?-糜蛋白酶等的粉针剂。
;注射剂的给药途径;(2)皮下注射[subcutaneous (SC) route]
注射于真皮和肌内之间的松软组织内,注射剂量通常为1~2ml,皮下注射剂主要是水溶液,药物吸收速度稍慢。由于人体皮下感觉比肌肉敏感;故具有刺激性的药物混悬液一般不作皮下注射。
;(3)肌内注射[intramuscular (IM) route]
注射肌肉组织中,一次剂量一般在5ml以下,除水溶液外,油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射。
;(4) 静脉注射[intravenous (IV) route]
静脉注射分静脉推注和静脉滴注,前者用量小,一般5~50ml,后者用量大,多至数千ml。静脉注射药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用,多为水溶液。平均直径<1μm的乳浊液,可作静脉注射。油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射。凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物,均不宜静脉给药。
;(5) 脊椎腔注射[vertebro caval route]
注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。由于神经组织比较敏感,脊髓液循环较慢,渗透压的紊乱,能很快引起头痛和呕吐,所以脊椎腔注射产品质量应严格控制,其渗透压必须与脊椎液相等,注射体积在10ml以下,pH值在5.0~8.0之间,注入的速度应缓慢。;(6)动脉内注射(intra-arterial route)
注入靶区动脉末端,如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。
(7)其他
包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。;注射剂的特点 ; ;(4) 发挥局部定位作用
局部麻醉药可以产生局部定位作用,如牙科和麻醉科用的局麻药等。
(5) 注射给药不方便且注射时疼痛
(6) 制造过程复杂,生产费用较大,价格 较高。;注射剂的质量要求 ; (3) 澄明度
注射溶液要在规定条件下检查,不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引入人体所造成的危害,目前对澄明度的要求更严。
(4) 安全性
注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应,特别是非水溶剂及一些附加剂,必须经过必要的动物实验,确保使用安全。;(5) 渗透压
注射剂要有一定的渗透压,其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还应具有等张性。
(6) pH
注射剂的pH要求与血液相等或接近,血液pH7.4,注射剂一般控制在4~9的范围内。
;(7) 稳定性
注射剂多系水溶液,而且从制造到使用需要经过一段时间,所以稳定性问题比其它剂型突出,故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性,确保产品在贮存期内安全有效。
(8) 降压物质
有些注射液,如复方氨基酸注射液,其降压物质必须符合规定,以保证用药安全。;二、注射剂的处方组成;注射用原料;注射用溶剂; 制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水。 纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水,可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水,不得用于注射剂的配制。 注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水,作为配制注射剂用的溶剂。 灭菌注射用水为灭菌后的注射用水,主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。;注射用水的质量要求;2.注射用油;碘值说明油中不饱和键的多少,碘值高,则不饱和键多,油易氧化酸败 ,不适合注射用。
皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少,可看出油的种类和纯度。
酸值说明油中游离脂肪酸的多少,酸值高质量差,也可以看出酸败的程度。
考虑到油脂氧化过程中,有生成过氧化物的可能性,故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。
; 植物油是由各种脂肪酸的甘油酯所组成。在贮存时与空气、光线接触,时间较长往往发生复杂的化学变化,产生特异的刺激性臭味,称为酸败,
酸败的油脂产生低分子分解产物如醛类、酮类和脂肪酸。这样的油,就不可能符合上述注射用油的标准。
矿物油和碳氢化合物不能被机体吸收,故不能被注射用。油性注射剂只能供肌肉注射。
注射用油应贮于避光密闭洁净容器中,避免日光、空气接触,还可考虑加入没食子酸丙酯、生育酚等抗氧剂。
;3、其
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