课件：微球主动靶向经皮给药制剂.pptVIP

（三）贮库型 膜控释型 由无渗透性的 背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和放粘层组成 东莨菪碱、硝酸甘油、雌二醇、可乐定为膜控释药的TDDS （四）微贮库型 先将药物分散在水溶性聚合物的水溶液中，再将该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中，在高切变机械力下，使之形成微小的球形液滴，然后迅速交联疏水聚合物分子使之成为稳定的包含有球型液滴药库的分散系统，将此系统制成一定面积和厚度的药膜，置于粘胶层中心，加防粘层即得。该型TDDS具有膜控制型和骨架型的特点 三、经皮给药贴剂的辅助材料 （一）压敏胶（pressure sensitive adhesive,PSA) 指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类粘胶材料。起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用 溶液型压敏胶：应用最广，溶于有机溶剂中 类型 水分散型压敏胶：以水为溶剂（凝胶剂） 热熔型压敏胶：无须任何溶剂 聚丙烯酸酯压敏胶；聚异丁烯类压敏胶；硅酮压敏胶；热熔压敏胶；水凝胶型压敏胶。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 膜 材 的 加 工 根据所用高分子材料的性质，膜材的加工方法有涂膜法和热熔法。其中热熔法适合工业生产 热熔法：将高分子材料加热成为粘流态或者高弹态，使其变形为给定尺寸的膜材 热熔法分挤出法和压延法 膜 材 的 改 性 为了获得适宜膜孔大小或一定透过性的膜材，在膜材的生产过程中，对已制得的膜材需要进行特殊的处理 溶蚀法 用适宜溶剂浸泡膜材，溶解其中可溶性成分，可以得到具有一定大小膜孔的膜材料；或者在加工薄膜时，加入一定量的可溶性物质作为致孔剂 拉伸法 利用拉伸工艺使高聚物结构出现裂纹样孔洞，制备得到单轴和双轴取向的薄膜 （二）系统组件材料 1.背衬材料 2.控释膜 3.骨架和贮库材料 4.防黏层材料 高 分 子 材 料 聚合物和骨架聚合物 乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 聚氯乙烯（PVC） 聚丙烯（PP） 聚乙烯（PE） 聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET） 四、经皮给药贴剂的生产工艺 经皮给药系统根据其类型与组成有不同的制备方法： 涂膜复合工艺 充填热合工艺 骨架粘合工艺 复合膜型经皮给药系统的制备工艺流程 药物 贮 库 背衬膜 压敏胶 涂布 贮库层 贮库层 干燥 胶 黏 层 药物 涂布 胶黏层 胶黏层 干燥 控释膜 叠合 切割 成品 保护膜 复合膜型经皮给药系统的制备工艺流程 压敏胶 第十二章 其他制剂 复合型制备流程 贮库组成： 药物+压敏胶 背衬膜 涂布贮库层 库层干燥 胶粘层组成： 药物+压敏胶 保护膜 涂布胶粘层 胶粘层干燥 控释膜 与控释膜叠合 叠合切割 成品 充填封闭型经皮给药系统的制备工艺流程 混合 药物混悬液 成品 药物 混悬介质 定量注射泵 成型机械 包装机械 保护膜 背衬膜 控释膜 压敏胶 封闭型经皮给药系统的制备工艺流程 充填封闭型制备流程 药物贮库组成 药物+混悬介质 混合 混悬液（糊剂，凝胶，软膏） 定量注射泵 成型机械 成型机械 背衬膜 控释膜 压敏胶 保护膜 包装机械 成品 聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程 药物 含药胶 背衬膜 成品 保护膜 凝 胶 包装机械 亲水胶、 水、 丙二醇等 （加热） 浇铸 冷却 圆片 切割 聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程 第十二章 其他制剂 聚合物骨架型制备流程 亲水胶、水 丙二醇等 加热 胶液 药物 含药胶 浇铸 凝胶 冷却 切割 圆片 背衬膜 保护膜 包装机械 成品 胶黏剂骨架型经皮给药系统的制备工艺流程 药物 含药胶液 背衬膜 成品 保护膜 叠合 压敏胶液 切割 脱气 涂膜 干燥 包装 胶黏剂骨架型经皮给药系统的制备工艺流程 第十二章 其他制剂 粘胶剂骨架型制备流程 压敏胶液的配制 含药胶液 药物 脱气泡 背衬膜 涂膜 干燥 叠合 保护膜 切割、包装 切割、包装 成品 第四节 经皮给药贴剂的质量控制 经皮吸收制剂释放度测定法 粘附力的测定 快粘力的测定 内聚力的测定 经皮吸收制剂生物利用度的测定 一、体外经皮吸收的研究 体外经皮渗透研究的目的是了解药物在皮肤内渗透过程，研究影响经皮渗透的因素和筛选经皮系统的处方等。角质层是大部分药物经皮渗透的主要屏障，而角质曾是由死亡的角化细胞组成，因此离体经皮渗透的研究结果可以反映药物在体内的经皮吸收 体外经皮吸收的研究 透皮扩散池有供给室和接受室组成，两个市之间可夹持皮肤样品、TDDS或者其他膜材料。扩散池装入药物及其载体，接受池填装接受介质。（图见教材P435） 第一节 概述 1906年提出靶向制剂概念，但直到1980年代，随着分子生物学、细胞生物学、和材料科学等的发展，靶向制剂才算