CN102600196A一种用于治疗寻常痤疮的外用药物组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102600196A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102600196 A (43)申请公布日 2012.07.25 (21)申请号 201210038323.0 (22)申请日 2012.02.21 (71)申请人 江苏圣宝罗药业有限公司 地址 214000 江苏省无锡市新区坊前镇鑫明 路29 号 (72)发明人 付劼 周海滨 张新明 (74)专利代理机构 鹰潭市博惠专利事务所 36112 代理人 王卿 (51)Int.Cl. A61K 31/7056 (2006.01) A61K 31/4436 (2006.01) A61K 9/06 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61P 17/10 (2006.01) 权利要求书 2 页 说明书 8 页 权利要求书2 页 说明书8 页 (54)发明名称 一种用于治疗寻常痤疮的外用药物组合物 (57)摘要 本发明提供一种用于治疗寻常痤疮的外用药 物组合物，所述药物组合物含有第一药理活性成 份A 为受体选择性研制的新型维甲酸药物, 和第 二药理活性成份B 的抗菌药物，以及溶剂组分C 的 硬脂酸聚烃氧(40)酯或硬脂酸聚烃氧(15)酯。与 普通乳膏剂相比，含有溶剂组分C 的乳膏剂型在 制备过程中更加易于乳化均匀；储藏过程中物理 性状更加稳定；使用过程中溶剂组分C 增加药剂 与皮肤的相容性，提高了药物与病灶部位的接触， 增加了药物疗效。 A 6 9 1 0 0 6 2 0 1 N C CN 102600196 A 权 利 要 求 书 1/2 页 1. 一种用于治疗寻常痤疮的外用药物组合物，其特征在于每1000mg 药物组合物中含 有： （1）他扎罗汀0.1mg-0.5mg ； （2）克林霉素10mg ；克林霉素可以是克林霉素磷酸酯或盐酸克林霉素； （3）溶剂组分C 20mg-50mg ；溶剂组分选自硬脂酸聚烃氧 (40)酯或硬脂酸聚烃氧 (15) 酯其中的一种或其混合物； （4）油相基质150-300mg ；油相基质选择液体石蜡、白凡士林、十六醇、单硬脂酸甘油 脂其中的一种或几种混合； （5）乳化剂30mg-60mg ；乳化剂选自司盘-60 或吐温80 的一种或两种混合； （6）保湿剂50-90mg ；保湿剂选自甘油； （7）稳定剂0.1-5mg ；稳定剂选自依地酸二钠或依地酸钙钠； （8）抑菌剂1-50mg ；抑菌剂选自苯甲醇； （9）pH 值调节剂，调节水相pH 值至5-6，pH 值调节剂选自三乙胺； 余量为纯化水， 本发明制备工艺如下：首先将溶剂组分C 加热至80℃融熔，将他扎罗汀溶解于溶剂组 分中，形成溶解状态；取油相基质、油溶性乳化剂，80℃融熔保温；混匀两种溶液，得油相溶 液，另取克林霉素、水溶性乳化剂、保湿剂、稳定剂、抑菌剂加纯化水溶解，用三乙胺调节pH 值至5 ～6，80℃保温；将水溶液以细流加入至油相中，边加边搅拌，直至冷凝至室温，即得 O/W 乳膏剂。 2. 根据权利要求书1 所述的药物组合物，其特征在于每1000mg 药物组合物中含有： （1）他扎罗汀0.5mg ； （2）克林霉素磷酸酯11.9mg ； （3）硬脂酸聚烃氧(40)酯35mg ； （4）液体石蜡70mg ； （5）白凡士林 80mg ； （6）十六醇