制药基本工艺学专业资料.docxVIP

第一章 第一节课程性质、地位 制药行业增加快〉8% 投入多，新药少 第二节研究对象、内容 发觉→临床前（毒理）→临床→注册→生产 GLP GCP GMP 一、研究对象 药品生产过程共性规律及其应用，包含制备原理、工艺路线、质量控制。 关键性eq \o\ac(○,1)安全、有效、均匀、可控确保 eq \o\ac(○,2)药品生产工业化生产桥梁和瓶颈 eq \o\ac(○,3)从工业角度改善、设计、开发药品生产工艺并制订对应操作规程。 第三节制药工艺学类别 化学制药工艺学 生物制药工艺学 中药制药工艺学 制剂工艺学 化学全合成制药 化学半合成制药 手性制药 注意：eq \o\ac(○,1)最安全 eq \o\ac(○,2)最经济 eq \o\ac(○,3)最简捷 eq \o\ac(○,4)绿色公益 生物制药工艺学eq \o\ac(○,1)天然生物材料提取 eq \o\ac(○,2)微生物发酵制药 eq \o\ac(○,3)酶工程技术制药 eq \o\ac(○,4)动物细胞培养制药 eq \o\ac(○,5)植物细胞培养技术制药 eq \o\ac(○,6)基因工程技术制药 制药工艺学设计范围eq \o\ac(○,1)原料（路线）选择和预处理 eq \o\ac(○,2)生产方法选择及方法原理 eq \o\ac(○,3)设备作用、结构和操作 eq \o\ac(○,4)生产加工中介质选择、使用 eq \o\ac(○,5)操作条件选择 eq \o\ac(○,6)过程组织、生产控制、产品后处理 eq \o\ac(○,7)物质、能源（三废处理）综合利用，技术经济评价等。  第一章 中药制备工艺及其研究 第一节 概述：中药制备工艺是指利用现代科学技术和方法，将中药或天然药品制成制剂工艺过程。 1、中药制剂历史 2、中药制剂存在问题（1）生物利用度差（起效慢、效果不显著） （2）服用量大 中药突出问题之一是制剂问题，剂型落后影响着中药临床应用。 3、处理方法：进行中药制备工艺研究，是处理中药剂型落后关键手段。 4、制备工艺关键内容（1）药材判定和前处理 （2）制剂成型 一、制备工艺研究目标和标准 1、制备工艺研究标准：最大程度地保留有效成份，尽可能地去除有害及无效成份。 2、研究目标：经过优选制备工艺，达成提升中药制剂疗效，降低其毒性及降低用药剂量等目标。 提取工艺：水提次数、提取时间、水量（6倍、8倍、10倍药量） 3、制备工艺优选时采取指标 化学成份为指标eq \o\ac(○,1)单一有效化学成份 eq \o\ac(○,2)有效部位：指从药材中提取化学结构相同或药效相同多个有效成份混合物。 有效成份转移率=提取液中有效成份质量/投料量中有效成份质量×100% 4、提取方法对药效影响、 （1）全方共煎提取：质量控制男 （2）分类提取（效果好于全方共煎）eq \o\ac(○,1)水提取 eq \o\ac(○,2)醇提取 eq \o\ac(○,3)提油组（挥发油） （3）单味药分别提取：有效部位 二、工艺和药品疗效关系 1、取含有效成份种类、数量和存在形式 2、控制有效成份溶出速度 3、影响药品吸收速度 三、制备工艺研究程序和内容 （一）程序 1、药材提取精制方法 （1）复方药提取 （2）提取精制程度a.粗提物 ↓ b.有效部位：总提取物≥50% ↓ c.单一成份 （3）控制原料及半成品质量，确保产品质量稳定性 2、原辅料相容性试验 半成品+辅料→混匀→60摄氏度下加热10天→取样，测含量 3、初步药理毒理试验：确定工艺合理性 4、中试确定小试优选工艺参数 PS：中试比小试浓缩加热、干燥时间长，故有效成份破坏更多。 （二）关键内容 1、前处理部分 （1）药材判定和加工处理 （2）提取（浸取） eq \o\ac(○,1)药方中那些药品易于提取，应该提取出什么成份？ eq \o\ac(○,2)用什么溶剂，用多少？提取次数？提取时间？ eq \o\ac(○,3) 提取方法及工艺条件 eq \o\ac(○,4) 提取液怎样处理，半成品规格要求是什么？ eq \o\ac(○,5)整个工艺优异性、生产可行性及效益估价等。 （3）除杂和分离：无效成份（中药中最难处理部分） （4）浓缩干燥：测有效成份保留率、以控制工艺参数，预防损失过多。 2、制剂成型部分 （1）工艺路线 （2）制剂处方设计a.用什么品种？（原辅料相容性考察） b.用多少？ 缩写：填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂 第二节 提取分离纯化、浓缩和干燥工艺 一、浸