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抗心律失常药antiarrhythmic drugs;Key points
1.了解心律失常发生的心肌电生理学特点。
2.掌握抗心律失常药作用的心肌电生理学基础;
3.掌握药物的分类、主要适应症和应用时注意的问题。;Brief description ☆ 正常心律:窦性心律频率:60~90 bpm 规则:一般每2个心动周期间隔时间均相等;☆ 心律失常(arrhythmia): 由于冲动起源、冲动传导异常所致的心跳节律和频率的紊乱,是一种严重的心脏疾病。☆ 分型:缓慢型心律失常 快速型心律失常;▽ ??慢型心律失常
窦性心动过缓
各种传导阻滞
治疗以M受体阻断药和β受体激动药
▽ 快速型心律失常 本章主要介绍的内容
窦性心动过速
早搏
阵发性心动过速
心房扑动和颤动
;☆ 心律失常发病和治疗 ▽ 发病:很多疾病可引起,25%使用强心苷,50%的麻醉病人,80%心肌梗死病人,美国每年因心律失常猝死者约有45-60万人; ▽ 治疗问题: ⊙ 不同的心律失常治疗方法不同; ⊙ 抗心律失常药物控制心律失常,但亦可导致心律失常。;第1节 心律失常的电生理基础;心脏的电生理学基础;一、正常心脏电生理特性;膜反应性和传导速度; 有效不应期 Effective Refractory Period,ERP;; 二、心律失常的发生机制;后除极: 继0相除极后所发生的除极。
特点:频率快、振幅小、震颤性波动、不稳定,易引起异常冲动发放,称为“triggered activity”。
早后除极: 发生在2或3相,Ca2+内流增多引起
迟后除极: 发生在4相,胞内Ca2+过多诱发短暂Na+内流引起。;; Reentry (折返激动);折返激动可发生在心脏的任何部位,大部分心律失常都可能由于折返激动而引起。单个折返—早搏;连续折返—心动过速、扑动;多个微型折返—颤动。
凡能消除单向传导阻滞(改善传导)或使其变为双向传导阻滞(加强传导抑制)以及延长ERP的药物均可消除折返,具有抗心律失常作用;第2节 抗心律失常药的基本作用机制及分类; ;
;二、Classifications of antiarrhythmic agents;第3节 常用抗心律失常药;奎尼丁对心室肌动作电位、单极电图(中)及ERP、APD影响的模式图
——为正常情况
------为给奎尼丁后情况;Clinical uses;Adverse reactions; Cautions ;普鲁卡因胺(procainamide);普鲁卡因胺(procainamide);普鲁卡因胺(procainamide);Ⅰb类;利多卡因(lidocaine); Lidocaine;Clinical uses
窄谱,用于室性心律失常,如急性心梗患者的室早、室速及室颤,可作为首选药;此外对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。
Adverse reactions
发生率为6%,多在静注时发生,主要有神经系统症状。;Phenytoin sodium 商品名为大仑丁(dilantin);美西律(mexiletine);Ⅰc类 普罗帕酮(Propafenone,心律平);Ⅱ类 β-受体拮抗剂 Propranolol, 普奈洛尔(心得安) ;Ⅲ类 延长动作电位时程药 Amiodarone 胺碘酮(乙胺碘呋酮); Uses
广谱、作用强,可用于室上性及室性心律失常
阵发性心房扑动、心房颤动、室上速:转复为窦性心律
室性心律失常:早搏、室速; Adverse reactions
甲状腺功能亢进或低下
肺间质纤维化:0.5-1.5%, 预后严重。
角膜黄色微粒沉淀
皮肤对光敏感
心律失常:窦性心动过缓、房室传导阻滞等。;?索他洛尔 (sotalol)
阻断β受体,阻滞钾通道,无首过消除,用于严重室性心律失常。
; Ⅳ类 钙通道阻滞剂Verapamil 维拉帕米;其他类:Adenosine 腺苷; Uses
阵发性室上速,包括WPW综合征
Adverse reactions
极短暂,常见头晕、恶心、呼吸困难、胸部不适、颜面潮红等。吸入给药可诱发支气管收缩,有时可引起心动过缓、停搏及传导阻滞等心律失常; Problems caused by antiarrhymics⊙ 现有抗心律失常药均有不同程度的致心律失常作用:加重或恶化原有心律失常,引起新的心律失常⊙ 机制与心律失常机制相同⊙
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