《中药药剂学》栓剂.ppt

栓剂（suppository) 大纲要求 掌握栓剂的概念、特点、种类与规格，药物作用的特点、吸收的途径及影响因素； 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程、操作要点，置换价的含义及应用计算 熟悉常用栓剂基质的种类、特点、性质与应用；栓剂的质量要求 了解栓剂包装贮藏的要求 第一节 概述 第二节 栓剂的基质与附加剂 第三节 栓剂的制备 第四节 栓剂的质量要求与检查 第一节、概述 一、含义 1. 含义：提取物或饮片细粉 + 适宜基质→固体制剂（专供腔道给药） “塞药、坐药” 腔道：直肠用、阴道用、尿道用 作用：常温下固体，体温时迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而起到全身或治疗作用 二、作用及特点 局部作用：润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻，临床用于内痔、直肠炎、阴道炎等 全身作用： 镇痛、镇静 兴奋、扩张 支气管和 血管、抗菌 三、分类 1.按给药途径分类 直肠栓：圆柱形、圆锥形、鱼雷形 重约2g， 3～4cm 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 重约2-5g ，1.5~2.5c m （重量以可可豆脂计） 尿道栓：棒状 2.按功效分类： 清热解毒 小儿解热栓 清热燥湿 复方蛇床子栓 活血通淋 前列腺栓 止咳平喘 小儿清肺栓 回阳救逆 四逆汤栓 截疟 青蒿素 收敛 化痔栓 抗风湿 雷公藤栓 清热抗炎 小儿消炎栓 3.按制备工艺和释药特点分类： 双层栓 中空栓 泡腾栓 缓控释栓 新型栓剂 双层栓 中空栓 微囊栓 骨架控释栓 渗透泵栓 凝胶缓释栓 泡腾栓 五、影响直肠吸收的因素 1.生理因素： 直肠液的pH为7.4，且无缓冲能力。药物进入直肠后的pH值取决于溶解的药物，其吸收的难易视环境pH值对被溶解药物的影响而定 栓剂在直肠保留的时间越长，吸收越趋于完全。 充有粪便的直肠比空肠吸收要少，因此使用栓剂前应排便。 2. 药物因素 药物溶解度大，溶解量大，吸收多；反之则吸收少。溶解度小的药物可制成盐类或可溶性衍生物等方法来提高溶解度，增加药物的吸收 当药物不溶于基质而处于混悬状态时，其粒度越小愈有利于溶解吸收。 从栓剂基质中释放出的非解离型药物比解离型的药物吸收快，因此可通过调节缓冲盐调节直肠pH改善药物的吸收。 3.基质因素 药物从基质中释放出来的速度越快，则直肠的吸收也越快 油脂性基质对水溶性药物释放较快，对脂溶性药物释放速度迟缓 水溶性基质溶解后对分散其中的脂溶性药物很快释放，但溶解于其中的水溶性药物则不易吸收 表面活性别可以增加药物的亲水性而有助于药物的释放吸收，但用量过大时会形成胶团使药物吸收率下降 第二节 栓剂的基质与附加剂 一、栓剂基质的要求 室温时有适当的硬度和韧性，体温下易软化、融化或溶于体液 对黏膜无刺激性、毒性、无过敏性 具有润湿及乳化的性质，能混入较多的水 不妨碍主药的作用及含量测定 油脂性基质还要求酸值在0.2以下，皂化值为200～245，碘值低于7 适用于冷压法及热溶法制备栓剂且易于脱模 释药速度须符合治疗要求，局部作用缓慢持久，全身作用迅速释药 （一）油脂性基质 1.天然油脂 （1）可可豆脂（cocoa butter） 常温下为淡黄白色固体，25℃时即开始软化，在体温时能迅速融化。 可与多种药物配伍而不发生禁忌 挥发油、樟脑、薄荷油使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加3％-6％蜂蜡提高其熔点 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余热熔化剩余部分； 易酸败、软化 酸值、碘值较高，故不稳定 （2）香果脂： 由樟科植物香果树的成熟种仁得到的固体脂肪。或压榨提取香果树成熟种子的油脂再经氢化精制而成 可溶于极性有机溶剂，在水中不溶，与乌桕脂配合使用可克服易于软化的缺点。 2.半合成脂肪酸甘油酯类 系由天然植物油(如椰子油或棕榈油等)水解、分馏所得游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得，性质稳定，成形性能好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败 （1）半合成椰油酯：由椰油、硬脂酸与甘油酯化而成；为乳白色块状物。其规格有即34、36、38、40 4种类型。以36型最常用。吸水能力大于20%，刺激性小。 （2）半合成山苍子油酯：由山苍子油水解、分离得月桂酸，加硬脂酸与甘油经酯化而得的油脂，也可直接用化学品合成。 随三种单酯混合比例不同．成品的熔点也不同，其规格有34、36、38、40等不同规格。其中38型为最常用。 理化性质与可可豆酯相似，为黄色或乳白色块状物，具油脂光泽。 （3）半合成棕榈油酯：由