抗精神失常药; 精神失常由多种原因引起的精神活动障碍,表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。
药物分类:抗精神病药
抗躁狂症抑郁症药
抗抑郁症药
抗躁狂症药
抗焦虑症药;第一节 抗精神病药;
(1)联想障碍:联想过程缺乏连贯性和逻辑性;
(2)情感淡漠:情感反应与思维内容以及与周围环境不协调;
(3)意志活动减退或缺乏
;脑内多巴胺能神经通路; 1. 吩噻嗪类 如氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、硫利达嗪等。
2. 硫杂蒽类 如氯普噻吨、氟哌噻吨等。
3. 丁酰苯类 如氟哌啶醇、氟哌啶等。
4. 二苯氧氮平类 如氯氮平。
5. 苯酰胺类 如舒必利、泰必利等。
6. 二苯丁哌啶类 如五氟利多等。
; 吸收 不规则,2-4小时血药浓度达高峰,作用持续6小时
结合 90%。
分布 全身各组织。脑中浓度可达血浆的10倍,
代谢和排泄 肝脏代谢,肾脏排泄
首过效应,血药浓度相差较大,用药个体化。
蓄积 脂肪组织 ,排泄缓慢,老年患者消除速度慢,应注意调整用量。
;[药理作用与临床应用]; (1)?? 抗精神病作用:
正常人: 安定、镇静、感情淡漠,
精神病人:速控制兴奋躁动,
治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好,控制症状,无根治作用。须长期服药。
治疗躁狂症及其它精神病伴有的兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状。
;阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体。
阻断中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体和5-HT受体
;(2)镇吐作用:强。
阻断CTZ的D2样受体,
抑制呕吐中枢,
前庭呕吐无效。
抗呃逆。
用于疾病及药物引起的呕吐和顽固性呃逆
晕动病呕吐效差。;(3)降温作用:抑制体温调节中枢
能降低发热和正常人的体温
用于 低温麻醉
冬眠合剂
(4) 加强中枢抑制药的作用:
全麻药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇等的作用,合用时须减量。; ◆ 血压降低
α-受体阻断 翻转肾上腺素的升压作用
抑制血管运动中枢
反复用药产生耐受,减弱降压作用,不用于治疗高血压。
◆ M受体阻断 较弱的阿托品样作用。
;催乳素抑制因子释放减少,PRL分泌增加,乳房增大泌乳。; 1. 一般不良反应
中枢抑制 常见嗜睡、困倦、无力等;
阿托品样作用 视力模糊、心动过速、口干、便秘
α受体阻断症状 鼻塞、体位性低血压等。
刺激性较强,不皮下注射,静脉注射可引起血栓性静脉炎。
;◆ 药源性帕金森综合征
◆ 静坐不能
◆ 急性肌张力障碍:
; 长期(1年)和大量服药所致
表现 停药后长期不消失
口、舌、腮三联症 不自主的有节律的刻板式运动如吸吮、鼓腮、舔舌等以及捻丸动作
广泛性舞蹈样徐动症
机制 受体向上调节,使黑质纹状体DA功能相对增强。
应用中枢性抗胆碱药治疗可使之加重。若早期发现,及时停药,可以恢复。;体位性低血压 发生率4%。注射后静卧。可用NA或间羟胺治疗。禁用肾上腺素。
心动过速和心电图异常(ST–T改变和Q–T延长)。; 药后1~2个月产生黄疸和肝功能障碍,多数病人可自行恢复。
药后6~12周内还可出现白细胞减少。
;其他吩噻嗪类药物如
奋乃静(perphenazine)
氟奋乃静 (fluphenazine)
三氟拉嗪 (trifluoperazine)
硫利哒嗪 (thioridazine);药动学特
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