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效果 90%的病人对二甲双胍有良好反应 原发失效?10%,包括胃肠反应不能继续用药者 继发失效平均每年5~10% ? 制剂 ? 格华止(Glucophage 850mg/片 500mg/片 法国) ? 迪化糖锭 (Diaformin 0.5/片 澳洲) ? 美迪康 (0.25/片 深圳中联,印度原料,) ? 立克糖 (0.5/片 台湾) ? 国产原料加工的天安二双甲胍、 二甲双胍肠溶片等(0.25/片) 用法 小剂量(500mg/日)?最大量 (国内≯1500mg/日,国外≯3000mg/日) 饭后服 副作用 胃肠道反应 乳酸性酸中毒 ? 中毒:进入人体的化学物质达到中毒量时导致组织及器官损害引起的全身性疾病。 酸中毒:体内血液和组织中酸性物质的堆积,其本质是血液中氢离子浓度上升、PH值下降。 ?-葡萄糖苷酶抑制剂 作用机理 . 竞争抑制肠系膜刷状缘?-葡萄糖苷酶 . 阻碍小分子寡糖分解为单糖,从而延缓碳水化合 物的吸收 . 主要降低餐后血糖 . 长期使用也可?葡萄糖毒性,改善胰岛素敏感性, ?空腹血糖 . 适用于对碳水化合物为主的饮食 . 不经胃肠道吸收 . 不刺激胰岛素分泌,单独用不引起低血糖 竞争:生活在某一区域的同种或异种生物,为了争取有限的生存空间、光线、水分和其他营养条件等而产生的对抗性的相互作用。 单糖:由3个或更多碳原子组成的具有经验公式(CH2O)n的简糖。 寡糖:由2~20个单糖残基通过糖苷键连接形成的聚合物。 空腹血糖:空腹血糖是指停止饮食8-12小时以内的血糖,最多不超过14小时,空腹血糖指晚餐后即停止进食,直至第二天早上所测得的血糖。 适应症: ? 单纯用于餐后血糖升高为主的2型DM (FBG?8.9者首选) ? 与SU、BG联用可明显提高降血糖效果 ? 和INS合用治疗2型和1型糖尿病,?胰岛 素用量20-40% 制剂: ? 阿卡波糖(Acarbose拜唐苹):50mg/片 ? 伏格列波糖(voglibose倍欣):0.2mg/片 用法 小剂量开始,与第一口饭同服 拜唐苹常用剂量50-100mg,tid 倍欣0.2-0.6mg,Tid 副作用 腹胀、排气增多,腹泻、腹痛等,多2周内缓解 合用药可低血糖—只能用服葡萄糖治疗 腹泻:指排便次数增多,粪质稀薄或带有黏液、脓血或未消化的食物。 不宜使用 18岁以下 有慢性胃肠功能紊乱、严重肠道感染 或严重疝气者 严重肝肾功能不全 造血系统功能障碍 严重感染 孕期和哺乳期 疝:体内某个脏器或组织离开其正常解剖部位,通过先天或后天形成的薄弱点,缺损或孔隙进入另一部位。 功能障碍:指身体、心里不能发挥正常的功能。分为器官水平的病损、个体水平的残疾、社会水平的残障。 噻唑烷二酮类--胰岛素增敏剂 曲格列酮(Troglitazone):首先应用于临床 因少数严重肝损害已停用 罗格列酮:作用更强,对肝损害及肝功能影响明显较低 作用机理 激活氧化物酶体增生激活受体?(PPAR?) 调整多种受胰岛素调控的基因转录 直接?胰岛素抵抗、?肌、脂细胞葡萄糖摄取和利用 抑制肝葡萄糖输出 降低空腹和餐后血糖 不增加体重,肾功能不全者不需调整剂量 可作为中度高血糖老年病人一线用药 基因:是具有遗传效应的DNA片段。 胰岛素抵抗:是指机体对一定量胰岛素的生物学反应低于预计正常水平的一种现象。 适应症: 需在胰岛素存在条件下方能发挥作用 ? 经饮食和运动血糖控制不佳的轻中度DM, 单独应用作用略低于SU和二甲双胍 ? 与二甲双胍、SU合用可加强降血糖作用。 ? 与胰岛素合用可降低血糖,减少胰岛素用量。 ? 胰岛素抵抗相关疾病:IGT,高脂血症,腹型肥胖 ? 胰岛素抵抗:是指机体对一定量胰岛素的生物学反应低于预计正常水平的一种现象。 高脂血症:血浆中脂类一种或几种浓度高于正常参考值上限的现象。 副作用 单独应用甚少发生低血糖(?1-2%) 25%原发失效,尚未发现继发失效 注意:不建议用于妊娠哺乳妇女和儿童 ? 其他胰岛素促泌剂 诺和龙repaglinide 对B细胞选择性较高
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