药理学教案-呼吸系统药.docVIP

第二十七章 呼吸系统药 DRUGS FOR RESPIRATORY DISORDERS [目的要求] 熟悉各类平喘药的作用原理。熟悉平喘药茶碱类、肾上腺素受体激动药、肾上腺皮质激素类和肥大细胞膜稳定药的临床应用及其不良反应。 了解镇咳药、祛痰药的临床用途。（自学） [讲授重点] 1、 肾上腺素受体激动药的作用原理、临床应用及不良反应。 2、 茶碱类的药理作用、临床应用及不良反应。 3、 M胆碱受体阻断药的药理作用及特点。 4、 肾上腺皮质激素的作用原理及临床应用、注意事项。 5、 肥大细胞膜稳定药的药理作用，临床应用及不良反应与防治。 [讲授难点] 1、 肾上腺素受体激动药的不良反应及防治。 2、 茶碱类药物的作用原理、不良反应、注意事项。 3、 糖皮质激素的作用特点及不良反应。 4、 肥大细胞膜稳定药的作用原理、临床应用。 [教材] 药理学 第1版 周宏灏主编 科学出版社 2003.8. 北京 [思考题] 1、 氨茶碱的作用机制及临床应用有哪些？ 2、 试述各类平喘药的作用机理。 3、 倍氯米松的抗哮喘的作用机理及优缺点。 4、 色甘酸钠的作用机理和临床应用有哪些？ [参考文献] 1、 周宏灏 主编 药理学 第一版 北京 科学出版社 2003.8 2、 向继洲 主编 药理学 第一版 北京 科学出版社 2002.8 3、 杨世杰 主编 药理学 第一版 北京 人民卫生出版社 2001.8 4、 芮耀诚 主编 现代药物学 第一版 北京 人民军医出版社 1999.6 5、 叶维高 主编 内科学 第五版 北京 人民卫生出版 2001 呼 吸 系 统 药 物 DRUGS FOR RESPIRATORY　DISORDERS 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率城市占第三位，农村为首位 药物多：包括两方面 1、对因：抗菌药、真菌、病毒、TB、寄生虫、抗肿瘤药等 2、对症：消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰 平 喘 药 Antiasthmatic Drugs 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性行为特征的疾病。 全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20per有家族史。 主要由免疫或非免疫刺激所致。 表现：发作性或持续性喘息 病理表现： 炎症细胞浸润，粘膜下组织水肿，血管通透性增加，腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱落，气道反应性亢进等 凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管炎喘息症状的药物称平喘药。 治疗目的： 消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺功能，防止复发，提高病人的生活质量。 药物从两方面入手： 一方面应用糖皮质激素及其他抗炎药物控制炎症，抗过敏平喘药来预防哮喘发作； 另一方面应用支气管扩张药（?2受体激动药、茶碱类抗胆碱药等）松弛支气管平滑肌控制症状。 分 类: 1、抗炎平喘药： 1）糖皮质激素类药； 2）肥大细胞膜稳定药； 2、支气管扩张药： 1）β受体激动药； 2）茶碱类； 3）抗胆碱药； 抗炎平喘药 一、糖皮质激素类药物 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 目前主要局部应用：采用吸入式给药 吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。 但重症者不能控制时仍需全身给药。 倍氯米松 Beclomethasone dipropionate 特点：①局部作用为地塞米松的数百倍； ②全身作用轻微； ③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制； ④作用显著。 药理作用： 1） 抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞： ①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能； ②↓肺肥大C数量； ③↓E粒C在支气管的聚集和介质释放； ④↓上皮中树突状C数量； ⑤抑制炎症C与内皮C的相互作用，↓血管通透性； ⑥↓免疫球蛋白的产生。 2） 抑制细胞因子与炎症介质的产生： ①抑制多种细胞因子、趋化因子、粘附分子的产生； ②诱导生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎症介质（白三烯类、P.G、TXA2、pt激活因子）的产生 ③稳定溶酶体膜→抑制蛋白水解膜的释放。 3） 抑制气道高反应性 ↓患者对抗原、胆碱受体激动药、SO2、冷空气的吸入，有利于损伤上皮的修复。 4）↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性 有利于支气管扩张和血管收缩→缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。 作用机制： GCS+GR→复合物→核内→调节炎症相关基因转录→ ①抑制某些炎症相关蛋白（细胞因子类、NO合酶、磷脂酶A2、环氧合酶）的表达； ②促进某些抗炎症蛋白（酯皮素、β2受体、血管皮素（vosocortin）等）的表达→抗炎作用。 体内过程： 生物利用20% T1/2 15h 产生治疗作用 10—20% 余被消化道代谢 胆排 70% 尿排 10—25% 临床应用： 主要用于控制不满意的慢性哮喘病人； 对急性患者无效； 对哮喘持续状态者不宜应用； 吸入10天后才达高峰，慢。 不良反应： 1）