药理学教案-局部麻醉药.docVIP

　局部麻醉药 局部麻醉药（localanaesthetics）是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 【药理作用】 1.局麻作用局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维触、压觉纤维中枢抑制性神经元中枢兴奋性神经元植物神经运动神经心肌（包括传导纤维）血管平滑肌胃肠平滑肌子宫平滑肌骨骼肌。 局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现，局麻药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋白质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞Na+内流，从而产生局麻作用。 2.吸收作用实际上是局麻药的毒性反应。 （1）中枢神经系统局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。 （2）心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。表现为心肌收缩性减弱、不应期延长、传导减慢及血管平滑肌松弛等。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果，以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。 【局部麻醉的方法】临床常用的局部麻药方法有以下几种。 1.表面麻醉（surfaceanaesthesia）是将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等粘膜部位的浅表手术。 2.浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）将局麻药注入皮下或手术切口部位，使局部的神经末梢被麻醉。 3.传导麻醉（conductionanaesthesia）是将局麻药注射到神经干附近，阻滞其传导。 4.硬脊膜外腔麻醉（epiduralanaesthesia）将药液注入硬脊膜外腔使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。用药量比腰麻时大5～10倍，起效较慢（15～20分钟），对硬脊膜无损伤，不引起麻醉后头痛反应。硬脊膜外腔不与颅腔相通，注药水平可高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢。如果插入停留导管，重复注药可以延长麻醉时间。硬膜外麻醉也能使交感神经麻醉，导致外周血管扩张及心肌抑制，引起血压下降，可注射麻黄碱预防或治疗。 5.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidanaesthesia）简称腰麻（spinalanaesthesia）将局麻药经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以阻滞该部位的神经根。适用于腹部或下肢手术。腰麻时，由于交感神经被阻滞，也常伴有血压下降，可用麻黄碱预防。此外由于硬脊膜被穿刺，使脑脊液渗漏，易致麻醉后头痛，还应注意药液注入所达水平面过高可致呼吸肌瘫痪及呼吸中枢麻痹。药液的比重和病人体位将影响药液的水平面，如用放出的脑脊液溶解药物，则比重高于脑脊液。用蒸馏水溶解，则比重小于脑脊液，高比重液用于坐位病人，药液下沉至马尾周围，将安全有效，用低比重液易使水平面提高而危及呼吸。 【常用局麻药】 1.脂类局麻药 普鲁卡因（procaine） 最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可用于损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作用。故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。 丁卡因（tetracaine）又称地卡因（dicaine） 作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸润麻醉。此药与神经脂质亲和力较大，在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故作用较持久，约2～3小时。 2.酰胺类局麻药 利多卡因（lidocaine） 作用比普鲁卡因快、强而持久，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。利多卡因还可用于抗心律失常。 布比卡因（bupivacaine） 又称麻卡因（marcaine）是目前常用局麻药中作用维持时间最长的药物，约5～10小时。其局麻作用较利多卡因强4～5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。 【不良反应】 1.毒性反应 最常见，吸入过量或误将注入血管时，可出现中枢N系统和心血管系统的毒性反应。为了避免发生，常采用在局部麻药液中加入微量肾上腺素（1：200000）使用药局部血管收缩，减慢药物吸收，延长局麻作用时间