药理学教案-甲状腺激素及抗甲状腺药.docVIP

　甲状腺激素及抗甲状腺药 第1节　甲状腺激素类药 甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍化物，包括甲状腺素（thyroxin，T4）和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，T3）。 T3、T4在体内的合成与贮存部分是在甲状腺球蛋白上（TG）进行的，过程如下：①血液循环中的碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取；②碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘或氧化碘中间产物（I+）。活性碘与TG上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）；③在过氧化物酶作用下，一分子MIT和一分子DIT偶联生成T3，二分子DIT偶联成T4.合成的T3、T4贮存于滤泡腔内的胶质中；④在蛋白水解酶作用下，TG分解并释出T3、T4进入血液。 【药理作用】 1.维持生长发育　2.促进代谢　3.神经系统及心血管效应　 【临床应用】甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代补充疗法。 1.呆小病　2.粘液性水肿3.单纯性甲状腺肿　 【不良反应】过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现，在老人和心脏病患者中，可发生心绞痛和心肌梗塞，宜用β受体阻断药对抗，并应停用甲状腺激素。 第2节抗甲状腺药 可用于治疗甲状腺功能亢进（甲亢）的药物有硫脲类、碘化物、放射性碘及β受体阻断药。 一、硫脲类 硫脲类可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）；（2）咪唑类，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑），卡比马唑（carbimazole，甲亢平）。 【药理作用】硫脲类的基本作用抑制甲状腺激素的生物合成。丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3，能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。 【临床应用】主要用于甲状腺功能亢进。 1.内科药物治疗　2.手术前准备　3.甲状腺危象的治疗　 【不良反应】常见有瘙痒、药疹等过敏反应，多数情况下不需停药也可消失。严重不良反应有粒细胞缺乏症。 二、碘及碘化物 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的作用。小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘产生抗甲状腺作用。大剂量碘的应用只限于以下情况：①甲状腺机能亢进的手术前准备；②甲状腺危象的治疗。 【不良反应】1.过敏反应　2.慢性碘中3.诱发甲状腺功能紊乱 三、放射性碘 临床应用的放射性碘是131I，其t1/2为8天。 131I可被甲状腺摄取，并可产生β射线（占99%），破坏甲状腺实质，。131I还产生γ射线（占1%），可在体外测得，故可用作甲状腺摄碘功能的测定。 【临床应用】1.甲亢的治疗　2.甲状腺功能检查　 【不良反应】易致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无不良反应，一旦发生甲状腺功能低下可补充甲状腺激素对抗之。 四、β受体阻断药 普萘洛尔等也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药，用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的甲亢患者。主要通过其阻断β受体的作用而改善甲亢的症状。此外还能抑制外周T4脱碘成为T3，因T3是主要的外周激素，故这一作用有助于控制甲亢。 β受体阻断药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，且作用迅速，对甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等交感神经活动增强的表现很有效。但单用时其控制症状的作用有限。若与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。 复习思考题 1.常见的抗甲状腺药分几类？请各举例说明。 2.请简述硫脲类药物的作用、应用及禁忌症。 3.不同剂量的碘制剂的作用和用途有何区别？ 4.硫脲类和碘制剂合用用于哪些情况？其用药目的是什么？