(116)--27主动靶向制剂药剂学讲稿.docVIP

同学们好！今天我与大家探讨的《药剂学》内容是主动靶向制剂。主动靶向制剂因其靶向性较强、毒副作用小，越来越受到医药界的重视。 靶向制剂也称靶向给药系统（targeting drug delivery system），一般是指运用载体将药物有目的地浓集于某特定的组织或部位的给药系统。根据作用方式不同，靶向制剂可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。各类靶向制剂的作用特点为：被动靶向制剂指载药微粒，由于粒径和颗粒表面特性不同，实现体内的不同分布，例如被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效；主动靶向制剂是指用修饰的药物载体，将药物定向地转运到靶区浓集，而发挥药效；物理化学靶向制剂是指用物理化学方法使药物在某个部位发挥疗效。由各类靶向制剂的特点可看出，主动靶向制剂可主动识别并将药物转运到病灶区，从而可发挥高效的治疗作用。随着现代制药技术的进步及人类对疾病认识的加深，药物的主动靶向性已引起医药界的高度重视，主动靶向制剂也因此而倍受青睐。 在了解了靶向制剂的概述后，我们可以根据靶向制剂在体内所到达的部位，即选择精准程度，可以分为三级：以肝癌靶向制剂为例， 一级靶向：可以通过药物载体将药物输送到靶器官、靶组织，例如到达肝脏； 二级靶向：可以识别靶细胞，并选择性的与靶细胞发挥作用。例如肝癌细胞，而非肝实质细胞。 三级靶向：更加精准，进入细胞，找到细胞内特定的部位，例如细胞