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知母化学成分、药理活性及质量控制研究进展 知母是百合科植物知母的根，具有苦味、性冷、肺、胃和肾的功能。具有清热泻火、滋阴润燥、止渴除烦等功效, 现将其近年来的研究从化学成分、分布情况、药理作用以及质量控制等方面综述如下。 1 关于草本研究 1.1 知母的生态及疗效 知母最早载于《尔雅》, 称为, 沈藩, 《神农本草经》列知母为中品, “味苦寒, 主消渴, 热中, 降邪气, 肢体浮肿, 下水, 补不足, 益气, 一名蚳母, 一名连母, 一名野蓼, 一名地参, 一名水参, 一名水浚, 一名货母, 一名蝭母。生川谷。”并描述知母的生态及疗效以及知母的众多别名。《广雅》又称知母为芪母, 历代称知母的异名有:提母、女雷、女理、儿草、鹿列、水须、苦心、昌支等。 1.2 京市、天津市 知母资源分布调查显示, 知母广泛分布于我国黄河以北地区, 河北省、北京市、天津市为我国知母药材的主产区, 本区所产药材质优, 其中河北易县区已有大面积栽培。山西省、蒙古东部及南部、河南黄河以北地区、陕西北部、甘肃东部、山东胶东半岛、辽宁西南部、吉林西部、黑龙江西南部皆有分布。 1.3 不同季节动态 知母具有清热、止咳、祛痰之功效, 芒果苷、菝葜皂苷元为知母根茎的有效成分, 传统认为宜春秋采收。现代研究证明:知母根茎中芒果苷的含量随不同采集月份而变化, 呈现一定规律性, 一年中以3月份刚萌芽不久时含量最低, 仅0.12%。而4月份达到最高点为1.26%, 此为知母开花期亦为营养期。开花后, 芒果苷含量下降, 至10月份以后又升到较高水平。从目前知母采收季节看, 就其芒果苷含量而言, 以4～5月份和10月份以后采集为佳。也有人对菝葜苷元的含量进行测定, 结果表明:春秋采收为佳, 栽培品种皂苷元的含量随栽培年限的延长而增高, 综合考虑认为栽培3年收获较适宜。 1.4 加工中知母的疗效 知母为常用清热降火药, 据历代文献记载, 古代有多种炮制品:盐炒、酒炒、酒浸、炒制等, 而2005年版中国药典一部仅收载盐炒知母一种。陈万生等对知母多种加工炮制品的化学成分、药效进行了比较, 发现加工炮制可显著影响知母的有效成分含量, 如知母入药不必去皮, 生品的抗炎作用较好, 而镇静作用以酒炒和炒知母效果最佳。黄敏琪对生品和几种不同炮制品进行菝葜皂苷元的含量测定, 发现含量变化不大, 而炒焦品变化较大, 其原因有待进一步的研究。徐芳采用分光光度法对临床常用知母不同炮制品中的多糖进行含量测定, 发现炮制后多糖含量均有所提高, 其中以盐制品含量最高。从知母多糖降血糖作用角度出发, 临床采用盐炙知母为主, 与其作用相吻合。 2 大量溶液质及微量元素 知母根茎中含有大量甾体皂苷、双苯吡酮类、木脂素类、多糖类、有机酸类、大量粘液质及微量元素等。自上世纪30年代起, 国内外学者对知母的化学成分做了大量的研究工作。近年来, 对知母的活性成分研究更为深入, 从根茎中分离出多种皂苷和双苯吡酮类等。 2.1 呋哌皂苷的分离和鉴定 知母主含皂苷, 根茎中含皂苷约6%, 且种类较多。据苷元结构的不同, 有菝葜皂苷元 (sarsapogenin) , 马尔可皂苷元 (markosapogenin) , 新吉托皂苷元 (negitogenin) , 薯蓣皂苷元 (diosgenin) 及其他5种结构相似的螺甾皂苷。此外, 还含有十几种呋甾皂苷, 马百平等对4种呋甾皂苷进行提取分离、结构鉴定。孟志云等又分离出皂苷D, 并进行结构鉴定。后又分离到知母皂苷H1、H2、I1和I2这四种呋甾皂苷。康利平等分离得到3种呋甾皂苷, 知母皂苷N和O还有首次得到的purpureagitosid。现在发现的知母皂苷已有近30种。 2.2 新芒果苷的合成 知母中双苯吡酮类化合物主要为芒果苷, 根茎中含量约为0.7%, 叶中含异芒果苷。洪永福等从西陵采集新鲜的知母根茎中分离得到芒果苷 (Ⅰ) 和7-O-β-D-葡萄糖基芒果苷 (7-O-β-D-glucopyrano sylmangiferin, Ⅱ) , 后者为一新的化合物, 命名为新芒果苷。 2.3 黄酮类 边际等从知母根茎乙醇提取物中得到了两个黄酮类化合物, 确定为宝藿苷-Ⅰ和淫羊藿苷-Ⅰ。 2.4 ox-ho-la-cis-拉克氏体的结构表征 知母所含木脂素为降木脂素, 目前只发现三个化合物, 分别是oxy-hinokiresinol, cis-hinokiresionl及其甲基化衍生物。 2.5 n-2-酰基氨基苯基 沈莉等分离鉴定了6个生物碱, 分别为aurantiamide acetate、环 (酪-亮) 二肽、香豆酰基酪胺、N -反式阿魏酰基酪胺、N -顺式阿魏酰基酪胺、烟酸。 2.6 合成葡萄糖苷 知母中含有大量的有机酸 (烟酸和泛酸等) , 多种甾醇类化合物 (包